[发明专利]一种含氮杂环化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明提供一种含氮杂环化合物及其制备方法和应用，本发明所采用的合成方法独特、工艺简单、原料易得、后处理污染小、纯度和产量都非常高，末端的伯氨基使该化合物能够作为合成其它化合物的中间体。

技术领域

本发明属于化合物合成技术领域，涉及一种含氮杂环化合物及其制备方法和应用。

背景技术

杂环化合物普遍存在于药物分子的结构之中，是合成药物的重要中间体产物，是与生物学相关的重要化合物，在有机合成中具有重要作用。

国际专利申请PCT 2002100352和PCT 2002080928中公开了含氮杂环衍生物，该含氮杂环衍生物具有如下结构：它可以作为NMDA/NR2B受体类似物来缓解头痛和偏头痛，但其公开的该衍生物的制备方法复杂，耗时较长。

因此，为了能够以较为简单的制备方法以及较高的产量来制备治疗偏头痛的药物，对于含氮杂环中间体的开发具有重要意义。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种含氮杂环化合物及其制备方法和应用。

为达到此发明目的，本发明采用以下技术方案：

一方面，本发明提供一种含氮杂环化合物，所述含氮杂环化合物具有式I所示结构：

在本发明中，所述式I所示结构的化合物其化学名称为1-苯基-3-[(4-氨甲基)氮杂环己烷]-2-丙醇(1-phenyl-3-[(4-aminomethyl)azacyclohexane]-2-propanol)，分子式：C15H24N2O，分子量：248.37，在本发明中简称哌莫苯(pimobenzene)，是含氮杂原子的杂环化合物，普遍存在于药物分子的结构之中，该化合物是合成药物的重要中间体产物，是与生物学相关的重要化合物。该杂环化合物还含有羟基和氨基，易于与能和此类官能团发生反应的化合物的合成，在有机合成中具有重要作用。

另一方面，本发明提供了如上所述的含氮杂环化合物的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：

(1)4-氨甲基哌啶与苯甲醛接触，反应得到式Ⅱ所示化合物；

(2)式Ⅱ所示化合物与(2,3-环氧丙基)苯接触，反应得到式Ⅲ所示化合物；

(3)式Ⅲ所示化合物与酸溶液接触加热脱除苯甲基，得到式Ⅳ所示化合物；

(4)式Ⅳ所示化合物与碱溶液接触脱除HCl，得到式Ⅰ所示的含氮杂环化合物。

本发明提供的合成方法，其合成路线短、工艺简单、原料易得、后处理简单、质量好、收率高、适合药物中间体的合成。

优选地，步骤(1)所述4-氨甲基哌啶与苯甲醛的摩尔比优选为1:1。

优选地，步骤(1)所述接触的温度为90-130℃，例如90℃、95℃、98℃、100℃、105℃、110℃、115℃、120℃、125℃或130℃。

优选地，步骤(1)所述接触时间为10分钟-1小时，例如10分钟、15分钟、20分钟、25分钟、30分钟、40分钟、50分钟或1小时。

优选地，步骤(1)所述反应利用微波加热的方式进行。如果换成高温回流条件下进行反应，则反应效率低，产物产量较低。

在步骤(1)所述反应之后，将第一有机溶剂去除掉，除掉所述溶剂的方法优选为旋蒸。

优选地，步骤(1)和步骤(2)所述反应在极性有机溶剂中进行，所述极性有机溶剂优选无水乙醇。