[发明专利]一种恩扎卢胺软胶囊及其制备方法

权利要求书

1.一种恩扎卢胺软胶囊，包含内容物和囊壳，其中所述内容物中包含活性成分恩扎卢胺和药学上可接受的药用辅料，所述活性成分恩扎卢胺占内容物总重量的3.5％-4.5％；所述药用辅料包含长链脂肪酸甘油酯、纯化水M和抗氧剂，其中所述纯化水M的用量为内容物总重量的0.5％-5.0％，优选1.0％-3.0％。

2.根据权利要求1所述的恩扎卢胺软胶囊，所述长链脂肪酸甘油酯选自聚乙二醇40、聚山梨酯80、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯之一或其任意组合，优选辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯；所述长链脂肪酸甘油酯的用量为内容物总重量的85％-95％。

3.根据权利要求1所述的恩扎卢胺软胶囊，所述抗氧剂选自维生素E、辅酶Q10、丁基羟基茴香醚、硫代甘油、二丁基羟基甲苯、没食子酸丙酯之一或其任意组合，优选丁基羟基茴香醚和二丁基羟基甲苯的组合；所述抗氧剂的用量为内容物总重量的0.01％-0.1％。

4.权利要求1-3中任意一项所述的恩扎卢胺软胶囊的制备方法，包括如下步骤：

(1)将处方量的长链脂肪酸甘油酯与纯化水M混合均匀，得到混合溶剂；

(2)将处方量的恩扎卢胺与抗氧剂加入到步骤(1)所得混合溶剂中，搅拌溶解，待恩扎卢胺溶解完全后，真空脱气，得到含恩扎卢胺的内容物；

(3)将处方量的增塑剂、纯化水N加入到化胶罐中并加热至60～85℃，搅拌溶解至溶液澄清，加入遮光剂并搅拌至分散均匀，加入明胶并搅拌溶解至胶液无明显颗粒，真空脱气至胶液中无气泡上浮至少30分钟，静置2-20小时后即得到备用胶液；

(4)将步骤(2)所得含恩扎卢胺的内容物与步骤(3)所得备用胶液用软胶囊灌封机压制成型，得到软胶囊初品；

(5)将步骤(4)所得软胶囊初品定型、干燥，得到终产品恩扎卢胺软胶囊。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其中步骤(2)中所述搅拌溶解是在35℃-45℃下搅拌溶解。

6.根据权利要求4所述的制备方法，所述软胶囊初品经步骤(5)的干燥步骤后控制内容物水分含量为内容物总重量的2.0％-5.0％，优选控制内容物水分含量为内容物总重量的3.5％-4.5％。

7.根据权利要求4、5或6所述的制备方法，其中步骤(3)中所述增塑剂选自甘油、山梨醇、脱水山梨醇、麦芽糖醇、甘露醇、丙二醇、聚乙二醇之一或其任意组合，优选甘油与脱水山梨醇的混合物；所述增塑剂的用量占囊壳处方投料重量的20％-40％。

8.根据权利要求4、5或6所述的制备方法，其中步骤(3)中所述遮光剂为二氧化钛；所述遮光剂的用量占囊壳处方投料重量的0.2％-2.0％，优选0.2％-1.0％。

9.根据权利要求4、5或6所述的制备方法，其中步骤(3)中所述纯化水N的用量占囊壳处方投料重量的25％-45％，优选30％-40％，更优选30％-35％。

10.根据权利要求4、5或6所述的制备方法，其中在所述制备内容物的步骤(2)和步骤(4)时全程充入氮气保护。