[发明专利]一种瑞戈非尼与丙二酸的共晶及其制备方法在审
| 申请号: | 202010707893.9 | 申请日: | 2020-07-22 |
| 公开(公告)号: | CN111825607A | 公开(公告)日: | 2020-10-27 |
| 发明(设计)人: | 陈嘉媚;贾军龙;戴霞林 | 申请(专利权)人: | 天津理工大学 |
| 主分类号: | C07D213/81 | 分类号: | C07D213/81;A61K31/44;A61P35/00;C07C51/43;C07C55/08 |
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| 地址: | 300384 *** | 国省代码: | 天津;12 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 瑞戈非尼 丙二酸 及其 制备 方法 | ||
1.一种瑞戈非尼与丙二酸共晶,其特征在于:所述共晶的结构式如式(I)所示:
所述共晶中,瑞戈非尼与丙二酸的摩尔比为1∶1;所述共晶以Cu Kα射线测得的X射线粉末衍射图谱在衍射角度2theta为7.3±0.2°、11.1±0.2°、13.8±0.2°、16.8±0.2°、19.3±0.2°、20.0±0.2°、21.2±0.2°、22.2±0.2°处具有特征峰。
2.根据权利要求1所述的共晶,其特征在于:所述共晶的X射线粉末衍射图谱还在衍射角度2theta为9.2±0.2°、14.5±0.2°、15.1±0.2°、18.6±0.2°、23.7±0.2°、24.7±0.2°、25.8±0.2°、26.8±0.2°、30.4±0.2°中的一处或多处具有特征峰。
3.一种权利要求1~2中任一项所述共晶的制备方法,其特征在于:包括如下步骤,将瑞戈非尼与丙二酸按照摩尔比1∶1投料,加入适量溶剂,然后通过研磨或搅拌得到共晶。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:所述溶剂为醇类溶剂、烷烃类溶剂中的至少一种。
5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:所述研磨时,瑞戈非尼与丙二酸的总质量与溶剂的用量比为1g∶(100~200)μL。
6.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:所述搅拌时,瑞戈非尼与丙二酸的总质量与溶剂的用量比为1g∶(2~28)mL。
7.一种药物组合物,其特征在于:包括权利要求1~2任一项所述的共晶和药学上可接受的赋形剂。
8.权利要求1~2任一项所述共晶在治疗癌症的药物中的应用。
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