[发明专利]一种硫化物响应的自释放型连接子分子

权利要求书

1.一种可以被体内硫化物激活的自释放连接子，其分子结构如式Ⅰ所示：

其中：n为0-8的整数；

R1选取于以下基团中的任意一种：链烷基，环烷基，杂环烷基，卤代烃，烯烃，炔烃，芳环基，杂芳环基，氢，卤素，硝基，羟基，氨基，巯基，烷氧基，酰胺基，酯基，磺酰胺基；

R2选取于以下基团中的任意一种：链烷基，环烷基，杂环烷基，卤代烃，烯烃，炔烃，芳环基，杂芳环基，氢，卤素，硝基，羟基，氨基，巯基，烷氧基，酰胺基，酯基，磺酰胺基；

X选自于中的任意一种O，N，S；

Y选取于以下基团中的任意一种基团：羟基，氨基，巯基，磺酰基。

2.一种可以被体内硫化物激活的化合物，其分子结构如式Ⅱ所示：

其中：n为0-8的整数；

R1选取于以下基团中的任意一种：链烷基，环烷基，杂环烷基，卤代烃，烯烃，炔烃，芳环基，杂芳环基，氢，卤素，硝基，羟基，氨基，巯基，烷氧基，酰胺基，酯基，磺酰胺基；

R2选取于以下基团中的任意一种：链烷基，环烷基，杂环烷基，卤代烃，烯烃，炔烃，芳环基，杂芳环基，氢，卤素，硝基，羟基，氨基，巯基，烷氧基，酰胺基，酯基，磺酰胺基；

X选自于O，N，S；

Y’选自以下的任意一种键：醚键，二硫键，硫醚键，氨基甲酸酯键，碳酸酯键，氨键，伯胺键，季铵键，酰胺键，酯键，磺酰胺键；

R3为载体化合物，所述载体化合物包含：药物，细胞毒素，检测试剂，诊断试剂或靶向载体。

3.一种可以被体内硫化物激活的自释放连接子，其分子结构如式Ⅲ所示：

其中：n为1，2或者3；

R1选取于以下基团中的任意一种：链烷基，环烷基，杂环烷基，卤代烃，烯烃，炔烃，芳环基，杂芳环基，聚乙二醇，卤素，硝基，羟基，氨基，巯基，二硫键，烷氧基，酰胺基，酯基，磺酰胺基；

X选自于O，N，S；

Y选取于以下基团中的任意一种：羟基，氨基，巯基，磺酰基。

4.一种可以被体内硫化物激活的化合物，其分子结构如式Ⅳ所示：

其中：n为1，2或者3；

R1选取于以下基团中的任意一种：链烷基，环烷基，杂环烷基，卤代烃，烯烃，炔烃，芳环基，杂芳环基，聚乙二醇，卤素，硝基，羟基，氨基，巯基，二硫键，烷氧基，酰胺基，酯基，磺酰胺基；

X选自于O，N，S；

Y’选自以下的任意一种键：醚键，二硫键，硫醚键，氨基甲酸酯键，碳酸酯键，氨键，伯胺键，季铵键，酰胺键，酯键，磺酰胺键；

R2为载体化合物，所述载体化合物包含：药物，细胞毒素，检测试剂，诊断试剂或靶向载体。

5.根据权利要求3所述连接子，其特征在于：所述连接子结构式如式TC6所示：

6.根据权利要求4所述化合物，其特征在于：所述化合物结构式如式TC6-PNA所示：

7.如权利要求6所述化合物在制备诊断试剂中的应用。

8.根据权利要求4所述化合物，其特征在于：所述化合物结构式为：

9.根据权利要求8所述化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。