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[发明专利]一类作用于多靶点的长效镇痛肽类化合物的制备及应用-CN202010943836.0有效
发明人： 董守良;贺春波;王豪;赵耀峰;王小丽;苏文婷 -专利权人：兰州大学
申请日： 2020-09-09 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明属于生化技术领域，具体涉及一类作用于阿片受体和神经肽FF受体的多靶点肽类化合物的修饰制备方法及其应用。本发明以多靶点嵌合肽MCRT为母体，通过系统性肽末端修饰得到一系列化合物，利用小鼠辐射热甩尾急性痛模型，筛选出HD‑10和HD‑11两个镇痛效应显著提升的化合物。其中以化合物HD‑10的镇痛效果最为优异，具有起效快、半衰期长、药效强等特点。初步药理学研究表明，在小鼠辐射热甩尾急性痛模型中，侧脑室注射HD‑10多靶点肽类化合物，表现出比吗啡起效更快、更持久、更强效的镇痛活性，具有用于临床疼痛治疗的潜在应用价值。
一类用于多靶点长效镇痛化合物制备应用

[发明专利]一种硫化物响应的自释放型连接子分子-CN202010671832.1在审
发明人： 董守良;刘正锟 -专利权人：兰州大学
申请日： 2020-07-14 - 公布日： 2022-01-14 - 主分类号： C07D311/82 文献下载
摘要：本发明公开了一种可以被体内硫化物激活的自释放连接子化合物，属于医药化学合成技术领域。本发明所述化合物对谷胱甘肽具有优先的响应能力，可以通过与药物，细胞毒素，检测试剂，诊断试剂等载体化合物连接并在特定环境下释放，达到相应的载体化合物的效果。本发明所述化合物可用于前药修饰或者整合进各种偶联药物的连接子部分，可以被体内硫化物激活并断裂释放出所携带载体。
一种硫化物响应释放连接分子

[发明专利]一种布舍瑞林的固液合成方法-CN201410741975.X有效
发明人： 董守良;玄其存;曹硕;常民 -专利权人：泰州启瑞医药科技有限公司
申请日： 2014-12-08 - 公布日： 2017-11-14 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明公开了一种布舍瑞林的固液合成方法，包括以下步骤1)用固相合成方法合成五肽片段H‑Pyr‑His‑Trp‑Ser‑Tyr‑OH，2)用固相合成方法合成三肽片段H‑D‑Ser(tBu)‑Leu‑Arg(HCl)‑OH，然后液相合成方法连接特殊氨基酸Pro‑NHEt·HCl合成4肽片段H‑D‑Ser(tBu)‑Leu‑Arg(HCl)‑Pro‑NHEt；3)五肽片段与四肽片段液相缩合，经过沉淀、纯化、脱盐、转盐，得布舍瑞林。本发明工艺步骤简单，反应条件温和，易于控制，对人体和环境危害小，产率高，适合大规模生产。
一种布舍瑞林合成方法

[实用新型]一种输液针改造的多用途家兔插管-CN201621274454.9有效
发明人：马明;盛英卓;董守良;常民;唐晓龙;陈强 -专利权人：兰州大学
申请日： 2016-11-25 - 公布日： 2017-10-13 - 主分类号： A61D7/00 文献下载
摘要：本实用新型涉及一种种输液针改造的多用途家兔插管，包括一端设有接头的软管及设在所述软管上带针翼的针柄，其特征在于与所述接头相对的所述软管的另一端设有插管头，该插管头上设有环形凹槽。本实用新型原料易得、制作简单、成本低廉、使用方便，可以用于家兔动脉插管、静脉插管、输尿管插管等。
一种输液改造多用途家兔插管

[发明专利]一种地加瑞克的固相合成方法-CN201410211655.3有效
发明人： 董守良;曹硕;李兆亮;葛鑫 -专利权人：泰州启瑞医药科技有限公司
申请日： 2014-05-19 - 公布日： 2017-05-31 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明公开了一种地加瑞克及原料的合成方法，以Fmoc‑氨基树脂为固相载体，用ivdde代替5位苯丙氨酸苯环4位氨基相连的乳清酸片段，从C端到N端依次缩合反应连接10个保护的氨基酸，得到全保护肽树脂，然后脱掉N端D‑Nal的Fmoc保护基，用乙酸酐和吡啶乙酰化，脱掉ivDde替换上Hor，用裂解试剂切割肽树脂，冰乙醚沉淀得到粗肽。此外，本专利还涉及到用ivDde‑OH和Fmoc‑Aph‑OH合成原料Fmoc‑Aph(ivDde)‑OH的方法。本发明先引入了ivDde合成十肽，之后再替换上Hor避免了重排副反应的发生，工艺步骤简单，易于控制，对人体和环境影响小，产率高，适合大规模生产。
种地加瑞克相合成方

[发明专利]一种利那洛肽的固相合成方法-CN201510391880.4有效
发明人：朱春燕;董守良;常民;蔡悦 -专利权人：泰州施美康多肽药物技术有限公司
申请日： 2015-07-06 - 公布日： 2015-10-14 - 主分类号： C07K7/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种利那洛肽的固相合成方法，属于生物化学技术领域，该方法包括如下步骤：(1)利那洛肽树脂的制备；(2)对步骤(1)得到的利那洛肽线性肽树脂进行切割，得到了含有Cys(Acm)和Cys(tBu)的保护基线性肽；(3)氧化形成第一对二硫键，得到单二硫环肽；(4)脱除单二硫环肽中Acm保护基，得到双二硫环肽；(5)脱除双二硫环肽中的tBu保护基，得到三二硫环肽；(6)将得到的三二硫环肽经HPLC纯化，冻干得到利那洛肽。本发明工艺具有反应操作简便、后处理容易、成本低、收率高等特点，具有可观的经济实用价值，同时在多肽药物设计合成领域具有广泛的应用前景。
一种相合成方

[发明专利]一种缩酯环肽类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的中间体及其制备方法-CN201410805068.7有效
发明人： 董守良;刘连喜;刘正锟;常民 -专利权人：泰州施美康多肽药物技术有限公司
申请日： 2014-12-22 - 公布日： 2015-04-22 - 主分类号： C07C319/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种缩酯环肽类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的中间体，它的化学名称为(3R，4E)-3-羟基-7-[(三苯甲基)硫基]-4-庚烯酸叔丁酯或(3S，4E)-3-羟基-7-[(三苯甲基)硫基]-4-庚烯酸叔丁酯。本发明还公开了上述中间体的制备方法，与现有技术相比，大大缩短了具有分子内二硫键的缩酯环肽类组蛋白去乙酰化酶抑制剂，如罗米迪辛、拉格唑拉等药物及其类似物的合成步骤，降低了生产成本。同时，本发明方法还具有原料廉价易得、反应条件温和、易控制、对人体和环境影响小、产率高和工艺稳定等优势，适合大规模生产。
一种环肽组蛋白乙酰化抑制剂中间体及其制备方法

[发明专利]一种ivDde-OH的纯化方法-CN201510012031.3无效
发明人：李兆亮;葛鑫;董守良 -专利权人：泰州施美康多肽药物技术有限公司
申请日： 2015-01-09 - 公布日： 2015-04-01 - 主分类号： C07C49/743 文献下载
摘要：本发明公开了一种ivDde-OH的纯化方法，将5,5-二甲基-3-氧代环己-1-烯基3-甲基丁酸酯用氯化铝重排得到的反应液倒入浓盐酸和冰的混合溶液中，不断搅拌，保持温度不高于5℃；将饱和氯化钠水溶液倒入到上述混合溶液中，用二氯甲烷萃取；将萃取物用饱和氯化钠水溶液洗涤，硫酸镁干燥，旋转蒸发仪浓缩，得到黄色油状物；将黄色油状物用溶剂X溶解，再在搅拌条件下，将上述溶液滴加入冷的溶剂Y中，滴加过程保持反应体系的温度在0～10℃，搅拌反应一段时间，抽滤除去沉淀物，将滤液用旋转蒸发仪蒸干，即得。本发明方法，工业步骤简单，耗时短，对设备要求低，适合大规模工业生产。
一种 ivdde oh 纯化方法

[发明专利]一种齐考诺肽的固相合成方法-CN201310202216.1无效
发明人： 董守良;曹硕;陈强;常民;彭雅丽 -专利权人：江苏施美康药业股份有限公司
申请日： 2013-05-27 - 公布日： 2013-08-14 - 主分类号： C07K14/435 文献下载
摘要：本发明公开了一种齐考诺肽的固相合成方法，以Fmoc-氨基树脂为固相载体，缩合反应连接25个侧链保护的氨基酸，得到线性全保护肽树脂，其中，形成二硫键的三组Cys分别连接Trt、Acm或tBu保护基；将树脂进行线性切割，切割的同时脱去除Cys(Acm)和Cys(tBu)外的其它所有氨基酸的侧链保护基；氧化线性肽形成第一对二硫键，得到单二硫环肽；脱除单二硫环肽中Cys(Acm)的Acm保护基，同时环化形成第二对二硫键，得到双二硫环肽；脱除双二硫环肽中Cys(tBu)的tBu保护基，同时环化形成第三对二硫键，得到三二硫环肽；三二硫环肽经纯化、冻干得到齐考诺肽。
一种齐考诺肽相合成方

[发明专利]一种新化合物L-4-四嗪-苯丙氨酸及其制备方法和应用-CN201210080698.3有效
发明人：周兰霞;董守良;倪中秋 -专利权人：兰州大学
申请日： 2012-03-23 - 公布日： 2012-08-08 - 主分类号： C07D257/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种新的氨基酸衍生物L-4-四嗪-苯丙氨酸(3-(4-(1，2，4，5-tetrazin-3-yl)phenyl)-2-aminopropanoic acid)，以L-4-氰基-苯丙氨酸为起始反应物，与醋酸甲脒、无水肼在硫的催化下反应，然后用用亚硝酸钠氧化生成L-4-1，2，4，5-四嗪-苯丙氨酸。L-4-1，2，4，5-四嗪-苯丙氨酸作为苯丙氨酸/酪氨酸的类似物整合到生物活性多肽、蛋白质等分子中，应用于基于逆电子狄尔斯-阿尔德反应的生物正交领域进行生物标记；同时，可经过固相多肽合成方法作为苯丙氨酸/酪氨酸的类似物引入到生物活性肽中，并进行药理学评价，可以改善某些生物活性肽的药性。
一种化合物苯丙氨酸及其制备方法应用

[发明专利]一种齐考诺肽的固相合成方法-CN201110139661.9有效
发明人： 董守良;李梅兴 -专利权人：江苏江神药物化学有限公司
申请日： 2011-05-27 - 公布日： 2011-12-07 - 主分类号： C07K14/435 文献下载
摘要：本发明公开了一种齐考诺肽的固相合成方法，以Fmoc-氨基树脂为固相载体，依次缩合反应连接25个保护的氨基酸，得到线性全保护肽树脂，形成二硫键的三组Cys分别连接Trt、Acm或tBu保护基；切割树脂，同时脱去除Acm和tBu的其它所有氨基酸的保护基，得到含Acm和tBu的线性肽；氧化线性肽形成第一对二硫键，同时脱除Acm并形成第二对二硫键，得到二环肽树脂；脱除二环肽树脂中的tBu，同时环化形成第三对二硫键，得到齐考诺肽。本发明巧妙选用了Trt、Acm、tBu来分别保护三组Cys，提高了二硫键形成的准确率，然而切除树脂后仅仅通过两步反应完成了三对二硫键的依次形成，精简步骤的同时提高了产率。
一种齐考诺肽相合成方

[发明专利]抗肿瘤药物罗米迪司肽的关键中间体的合成方法-CN201110123735.X有效
发明人： 董守良;刘正锟;李晓莉;王俊华;刘一超 -专利权人：江苏江神药物化学有限公司
申请日： 2011-05-13 - 公布日： 2011-11-16 - 主分类号： C07K5/103 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗肿瘤药物罗米迪司肽的关键中间体的合成方法：以PyBop为缩合剂，L-Val-OMe与Fmoc-L-Thr脱水缩合，再用二乙胺脱除Fmoc保护基，得到的二肽与N-Boc-D-Cys(Trt)缩合，得到的三肽再与对甲苯磺酸酐反应，然后加入DABCO，经过E₁消除反应，形成含有双键的三肽；使用三氟化硼的乙醚络合物脱除Boc保护基，将末端为自由氨基的三肽与Fmoc-D-Val缩合，得到罗米迪司肽的关键中间体，结构如下。本发明方法，以商品化的两种L-型氨基酸和两种D-型氨基酸为原料，利用经典的肽缩合剂，以很高的总产率63.8％得到关键中间体，可以直接用于罗米迪司肽的下一步合成。
肿瘤药物罗米迪司肽关键中间体合成方法

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