[发明专利]一类含二噻唑并噻二唑双杂环的化合物及制备方法在审
申请号: | 202010653542.4 | 申请日: | 2020-07-09 |
公开(公告)号: | CN111732598A | 公开(公告)日: | 2020-10-02 |
发明(设计)人: | 王迎春;习志威;刘立秋 | 申请(专利权)人: | 吉首大学 |
主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04 |
代理公司: | 成都方圆聿联专利代理事务所(普通合伙) 51241 | 代理人: | 李鹏 |
地址: | 416000 湖南省湘西*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 噻唑 噻二唑双杂环 化合物 制备 方法 | ||
本发明公开了一类含二噻唑并噻二唑双杂环的化合物及其制备方法,其具有结构式为,其中R1、R2各自独立地选自烃基、取代烃基、芳基、取代芳基、硅基、取代硅基、脂肪杂环和芳杂环中的任一种。由所示的化合物、异腈在催化剂作用下进行环加成反应制得。本发明得到的化合物为新药物的研究和开发提供了新的选择。本发明的制备方法操作简单,体系温和,成本低,产率高,具有极大的推广应用价值。
技术领域
本发明涉及一类含二噻唑并噻二唑双杂环的化合物及制备方法,属于药物技术领域。
背景技术
二噻唑、噻二唑杂环结构广泛存在于药物分子和天然产物中,其表现出显著的生物活性,如抗菌,抗病毒,抗肿瘤,驱虫、降压和止痛等作用。二噻唑、噻二唑杂环及其衍生结构具有显著的药理和生物活性,可作为药物合成的中间体,在新药研究中作为药效团备受关注并发挥着重要作用。
但迄今为止,含二噻唑并噻二唑双杂环的化合物及其合成方法在现有技术中仍无公开。
发明内容
本发明的目的之一在于提出一种新的化合物,其含有二噻唑并噻二唑双杂环结构,同时所述化合物在噻二唑环上含有羰基,可进一步引入新的取代基。
本发明的目的之二在于提出上述化合物的制备方法。
本发明的目的之三在于提出上述化合物的应用方法。
为实现上述目的之一,本发明首先提供了如下的技术方案:
一种含二噻唑并噻二唑双杂环的化合物,其具有如式(Ⅰ)所示的结构式:
其中,R1、R2各自独立地选自烃基、取代烃基、芳基、取代芳基、硅基、取代硅基、脂肪杂环和芳杂环中的任一种。
上述方案中所述烃基是指的只含有碳元素和氢元素的饱和或不饱和的、链状和/或环状的有机基团。
所述取代烃基是指的主链或支链上含有取代基的烃基基团。
所述芳基是指的主链和/或支链上含有苯环结构的基团。
所述取代芳基是指的主链和/或支链上含有取代基的芳基基团。
所述硅基是指的只含有硅元素和氢元素或只含有硅元素、碳元素和氢元素的饱和或不饱和的、直链或含有支链的有机基团。
所述取代硅基是指的主链或支链上含有取代基的硅基基团。
所述芳杂环是指的主链或支链上含有由杂元素(碳、氢元素之外的其他元素)和碳元素组成的环状结构的芳基基团;
所述脂肪杂环是指的除芳杂环之外的其他杂环化合物。
如式(Ⅰ)所示,本发明的化合物具有二噻唑并噻二唑酮双杂环,且在噻二唑环上引入了羰基,在噻二唑环上还可实现官能团的转化,由此得到了一种新的化合物。
具体的,所述结构式(Ⅰ)中,R1选自Ph、2-CH3Ph、3-CH3Ph、4-CH3Ph、4-C(CH3)3Ph、 4-CF3Ph、4-BrPh、3-ClPh、3-FPh、-Si(CH3)3或-CH2CH3中的任一种。
具体的,所述结构式(Ⅰ)中,R2选自CH2Ph、Ph、4-OMe Ph、4-ClPh、2,6-ClPh、或-C5H11中的任一种。
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