[发明专利]一种缓释制剂组合物在审

专利信息
申请号: 202010583002.3 申请日: 2020-06-23
公开(公告)号: CN113827547A 公开(公告)日: 2021-12-24
发明(设计)人: 王青松;武曲;邹丽敏;嵇元欣 申请(专利权)人: 南京清普生物科技有限公司
主分类号: A61K9/06 分类号: A61K9/06;A61K47/44;A61K47/10;A61K47/14;A61K47/12;A61K47/26;A61K47/28;A61K45/00;A61K31/635;A61K31/445;A61P29/00
代理公司: 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 代理人: 汪泉;张炳楠
地址: 210033 江苏省南*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 制剂 组合
【权利要求书】:

1.一种药物组合物,包括如下组分:

a.液体油

b.至少一种药学上可接受的凝胶因子,所述凝胶因子选自:

脂肪酸,其结构式为CnH2n+1COOH;

脂肪醇,其结构式为CnH2n+1OH;

脂肪酸甘油酯,其结构式为(CnH2n-1O)2(CH2)2CHOCmH2m-1

甾醇,其结构式为其中,R=CnH2n+1

山梨醇脂肪酸酯,其结构式为其中R’=R”,且R’和R”选自H或CnH2n-1O,R”’=CnH2n-1O;

泊洛沙姆,其结构式为HO(C2H4O)a(C3H6O)b(C2H4O)aH;

聚氧乙烯烷基醚,其结构式为CH3(CH2)a(OCH2CH2)bOH;

聚氧乙烯蓖麻油衍生物;

聚山梨酸酯,其结构式为其中R=CnH2n+1

硬脂酸聚氧乙烯酯,其结构式为RCO(OCH2CH2)xOH,RCO(OCH2CH2)xOOCR,其中R=CH3(CH2)16

c.至少一种药学上的活性成分;

优选的,

所述脂肪酸和脂肪醇的结构式中n=12~22;脂肪酸甘油酯的结构式中n=8~22,m=8~22,且n+m>20;甾醇结构式中取代基为R=CnH2n+1,其中n=8~10;山梨醇脂肪酸酯结构式中,取代基R’和R”选自H或CnH2n-1O,R”’=CnH2n-1O,其中n=12~18;泊洛沙姆结构式中a=10~110;b=15~60;聚氧乙烯烷基醚结构式中a=8~19;b=10~60;聚山梨酸酯结构式中,a+b+c+d=4~20,n=8~22;硬脂酸聚氧乙烯酯结构式中x=10~150;例如,所述各结构式中的n值彼此独立,各自可在取值范围内独立的选自8,9,10,11,12,13,14,15,16,17,18,19,20,21,22;所述各结构式中的m值彼此独立,各自可在取值范围内独立的选自8,9,10,11,12,13,14,15,16,17,18,19,20,21,22,23,24,25,26,27,28,29,30,31,,32,33,34,35,36,37,38,39,40。

2.根据权利要求1的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物还包含d.至少一种药学上可接受的溶剂。

3.根据权利要求1或2的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物可以进一步包含药学上可接受的释放调节剂;优选的,所述药学上可接受的释放调节剂选自小分子酯类和表面活性剂。所述小分子酯类为三醋酸甘油酯、硬脂酸异丙酯、月桂酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、肉豆蔻酸异丙酯、苯甲酸苄酯;更优选的,所述表面活性剂为非离子型表面活性剂,包括大豆磷脂、蛋黄磷脂、二芥酰基卵磷脂、二油酸酰基卵磷脂、硬脂酸聚烃氧40酯、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、月桂酰聚氧乙烯甘油酯、硬脂酰聚氧乙烯甘油酯、油酰聚氧乙烯甘油酯、维生素E聚乙二醇琥珀酸酯、蛋黄卵磷脂、大豆磷脂、氢化大豆磷脂,泊洛沙姆,聚山梨酯,聚乙二醇-12-羟基硬脂酸酯、丙二醇单辛酸酯等。所述泊洛沙姆可选自例如泊洛沙姆407、泊洛沙姆188,所述聚山梨酯可选自例如聚山梨酯80。

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