[发明专利]原花青素B2在制备具有抑制压力负荷型心室重构药物中的应用

说明书

本发明公开了原花青素B2在制备具有抑制压力负荷型心室重构药物中的应用，所述具有抑制压力负荷型心室重构药物还包括原花青素B2药学上可接受的盐或酯，所述原花青素B2药学上可接受的盐包括无机或有机酸盐、无机或有机碱盐中的一种，其中无机或有机酸盐如盐酸盐、氢溴酸盐、磷酸盐、硫酸盐、柠檬酸盐、乳酸盐、酒石酸盐、马来酸盐、延胡索酸盐、扁桃酸盐和草酸盐；无机或有机碱盐如氢氧化钠、三羟甲基氨基甲烷和N‑甲基‑葡萄糖胺，所述原花青素B2药学上可接受的酯包括但不限于具有C1‑C6烷基酯，C3‑C6直链烷基酯或苄基酯。提供了原花青素B2及其药学上可接受的盐或酯在制备具有抑制压力负荷型心室重构药物中的应用。

技术领域

本发明属于医药领域，具体涉及原花青素B2在制备具有抑制压力负荷型心室重构药物中的应用。

背景技术

葡萄籽原花青素是从葡萄籽中提取的一种天然多酚类化合物，是迄今为止所发现的最强效的自由基清除剂之一，具有强大的抗氧化、抗非酶糖基化活性，并具有强效的心血管保护作用；其作为一种天然植物成分，无明显的毒性反应，是国内外的应用非常广泛，其中二聚体在各类原花青素中分布最广，抗氧化活性最强。葡萄籽原花青素B2是葡萄籽原花青素的主要成分，在8种异构体中原花青素B2的活性最强。

现代药理研究表明，原花青素B2具有抗氧化清除自由基；抗炎；保护肝脏；防治糖尿病血管并发症；抗衰老等药理活性。有关葡萄籽原花青素的主要成分原花青素B2的基础应用研究已成为天然药物研究与开发的热点。而其在抑制压力负荷型心室重构方面未见文献报道。

压力负荷过重常见于高血压、主动脉瓣狭窄、肺动脉高压、肺动脉瓣狭窄等，以及左、右心室收缩期射血阻力增加的疾病。心脏持续性压力超负荷增加易导致心室重构和心肌纤维化,是独立于血压之外的增加心血管病发病率和病死率的危险因素。目前压力负荷型心室重构治疗药物主要包括抗血压药、基质金属蛋白酶抑制剂、内皮素受体阻断剂、脯氨酰羟化酶抑制剂、干细胞治疗等，但疗效欠佳,寻找更有效的防治压力负荷型心室重构的药物是非常必要的。

发明内容

解决的技术问题：针对上述技术问题如压力负荷型心室重构治疗药物疗效欠佳，毒副作用多，本发明目的之一为提供原花青素B2在制备具有抑制压力负荷型心室重构药物中的应用。

技术方案：

原花青素B2在制备具有抑制压力负荷型心室重构药物中的应用，所述原花青素B2结构式为所述原花青素B2(Procyanidin B2)MW＝578.53。

进一步的，所述具有抑制压力负荷型心室重构药物还包括原花青素B2药学上可接受的盐或酯，所述原花青素B2药学上可接受的盐包括无机或有机酸盐、无机或有机碱盐中的一种，其中无机或有机酸盐如盐酸盐、氢溴酸盐、磷酸盐、硫酸盐、柠檬酸盐、乳酸盐、酒石酸盐、马来酸盐、延胡索酸盐、扁桃酸盐和草酸盐；无机或有机碱盐如氢氧化钠、三羟甲基氨基甲烷和N-甲基-葡萄糖胺，所述原花青素B2药学上可接受的酯包括但不限于具有C1-C6烷基酯，C3-C6直链烷基酯或苄基酯。

进一步的，所述具有抑制压力负荷型心室重构药物还包括一种或一种以上的药学上可以接受的载体。

进一步的，所述原花青素B2及其药学上可接受的盐或酯以单一药物的形式被给药或与其它药物联合给药。

进一步的，所述原花青素B2及其药学上可接受的盐或酯可以单独使用或以药物组合物的形式使用，药物组合物包括作为活性成分的原花青素B2及其药学上可接受的盐或酯及可药用载体；较佳的，本发明的药物组合物有0.1-99.9％重量百分比的作为活性成分的原花青素B2及其药学上可接受的盐或酯，可药用载体不会破坏本发明的化合物或其可药用盐的药学活性，同时其有效用量，即能够起药物载体作用时的用量对人体无毒。