[发明专利]烷氧吡啶酮化合物及其制备方法和用途有效
| 申请号: | 202010496462.2 | 申请日: | 2020-06-03 |
| 公开(公告)号: | CN112028877B | 公开(公告)日: | 2021-11-26 |
| 发明(设计)人: | 梁小伟;张琼;叶艳;彭建彪;郭海兵 | 申请(专利权)人: | 江西济民可信集团有限公司;上海济煜医药科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D401/06;C07D405/14;C07D471/04;C07D413/14;A61K31/444;A61K31/4439;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/501;A61K31/4709;A61P7/02;A61P9/00 |
| 代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 陈卓 |
| 地址: | 330008 江西省南昌市南昌高新技术产业开*** | 国省代码: | 江西;36 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吡啶 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.式(Ⅰ)所示化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐,
其中,
T1为N;
T2为C(R12);
T3为N;
T4选自N和C(R4);
R1为四唑基、1,2,3-三唑基、4,5-二氢异恶唑基、异恶唑基、
R2选自H、F、Cl、Br、I、NH2和Me;
R3选自H、F、Cl、Br、I和NH2;
R4选自H;
R5选自任选被1、2或3个R取代的C1-3烷基-O-或C3-6环烷基-O-;
L选自单键和-CH2-;
R6选自H、C1-6烷基和C3-6环烷基;
R7选自H、F、Cl、Br、I、NH2和NHMe;
R8选自H、F、Cl、Br、I、NH2和NHMe;
R9选自H、F、Cl、Br、I、NH2和NHMe;
R10选自H、F、Cl、Br、I、NH2和NHMe;
R12选自H、F、Cl、Br、I、NH2和Me;
R分别独立地选自F。
2.根据权利要求1所述化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐,其中,R5选自
3.根据权利要求1所述化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐,其中,结构单元选自:
4.根据权利要求1所述化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐,其中,R6选自H、Me、
5.根据权利要求1或4所述化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐,其中,结构单元选自H、Me、
6.根据权利要求1所述化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐,其中,结构单元选自
7.根据权利要求1所述化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐,其中,结构单元选自
8.下式化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐,其选自:
9.一种药物组合物,所述的药物组合物包含如权利要求1~8任意一项所述化合物或其药学上可药用盐。
10.根据权利要求9所述的药物组合物,所述药物组合物进一步包含一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
11.根据权利要求1~8任意一项所述化合物或其可药用盐或根据权利要求9或10所述的药物组合物在制备XIa抑制剂中 的应用。
12.根据权利要求1~8任意一项所述化合物或其可药用盐或根据权利要求9或10所述的药物组合物在制备预防和/或治疗XIa因子介导的疾病的药物中的用途。
13.根据权利要求12所述的用途,其中,所述XIa因子介导的疾病选自心脑血管疾病。
14.根据权利要求13所述的用途,其中,所述心脑血管疾病选自血栓栓塞性疾病。
15.根据权利要求14所述的用途,其中,所述血栓栓塞性疾病选自遗传性血管神经性水肿、晚期糖尿病性黄斑水肿、心肌梗塞、心绞痛、血管成型术或主动脉冠状动脉分流术后的再阻塞和再狭窄、弥散性血管内凝血、中风、短暂的局部缺血发作、周围动脉闭塞性疾病、肺栓塞或深部静脉血栓形成。
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