[发明专利]氘代四氢噻吩并[3,4-d]嘧啶二酮化合物以及包含该化合物的药物组合物

权利要求书

1.一种式(I)所示的氘代的四氢噻吩并[3,4-d]嘧啶二酮化合物、或其晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物：

其中：

R¹、R²和R⁹各自独立地为卤素；

R³、R⁴、R⁸、R¹⁰、R¹¹和R¹³各自独立地为氢或氘；

R⁵、R⁶、R⁷和R¹²各自独立地选自：氢、氘、C1-C6烷基或氘代C1-C6烷基；

附加条件是：R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R¹⁰、R¹¹、R¹²或R¹³中至少一个是氘代烷基或氘。

2.如权利要求1所述的化合物、或其晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，其特征在于，R¹、R²和R⁹为氟。

3.如权利要求1所述的化合物、或其晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，其特征在于，R⁵、R¹²各自独立地选自：CH₃、CH₂D、CHD₂、CD₃、CH₂CH₃、CD₂CH₃、CH₂CD₃或CD₂CD₃，特别优选为CH₃或CD₃。

4.如权利要求1所述的化合物、或其晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，其特征在于，R⁵为CD₃。

5.如权利要求1中所述的化合物、或其晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，其特征在于，R⁶、R⁷为氘或氢。

6.如权利要求1中所述的化合物、或其晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，其特征在于，R⁶、R⁷为氘。

7.如权利要求1所述的化合物、或其晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，其特征在于，所述化合物是选自下组的化合物或其药学上可接受的盐：

8.一种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1所述的化合物，或其晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物；和药学上可接受的载体。

9.如权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物还包含另外的治疗药物，所述的另外的治疗药物为治疗癌症、细胞增殖性疾病、心血管疾病、炎症、感染、免疫性疾病、病毒性疾病、镇痛或代谢性疾病的药物。

10.一种权利要求1所述的化合物，或其晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物或如权利要求8所述的药物组合物的用途，其特征在于，用于制备抑制促性腺素释放激素(GnRH)的药物组合物。