[发明专利]用于递送核酸的新型脂质和脂质纳米颗粒制剂在审

专利信息
申请号: 202010373083.4 申请日: 2015-06-05
公开(公告)号: CN111454165A 公开(公告)日: 2020-07-28
发明(设计)人: 史蒂文·M·安塞尔;杜新曜 申请(专利权)人: 爱康泰生治疗公司
主分类号: C07C219/06 分类号: C07C219/06;C07C219/08;C07C229/16;C07D295/13;A61K47/18;A61K47/22;A61K9/127;A61P43/00
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人: 王达佐;安佳宁
地址: 加拿大不列*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 递送 核酸 新型 纳米 颗粒 制剂
【权利要求书】:

1.具有式I结构的化合物:

或其药物可接受的盐、互变异构体、前药或立体异构体,其中:

L1和L2各自独立地为–O(C=O)-、-(C=O)O-或碳-碳双键;

R1a和R1b在每次出现时独立地(a)为H或C1-C12烃基,或(b)R1a为H或C1-C12烃基,并且R1b连同其连接的碳原子与相邻的R1b连同其连接的碳原子一起形成碳-碳双键;

R2a和R2b在每次出现时独立地(a)为H或C1-C12烃基,或(b)R2a为H或C1-C12烃基,并且R2b连同其连接的碳原子结合相邻的R2b及其连接的碳原子,以形成碳-碳双键;

R3a和R3b在每次出现时独立地(a)为H或C1-C12烃基,或(b)R3a为H或C1-C12烃基,并且R3b连同其连接的碳原子结合相邻的R3b及其连接的碳原子,以形成碳-碳双键;

R4a和R4b在每次出现时独立地(a)为H或C1-C12烃基,或(b)R4a为H或C1-C12烃基,并且R4b连同其连接的碳原子结合相邻的R4b及其连接的碳原子,以形成碳-碳双键;

R5和R6各自独立地为甲基或环烃基;

R7在每次出现时独立地为H或C1-C12烃基;

R8和R9各自独立地为未取代的C1-C12烃基;或者R8和R9,连同它们连接的氮原子,一起形成包含一个氮原子的5元、6元或7元杂环;

a和d各自独立地为0至24的整数;

b和c各自独立地为1至24的整数;并且

e为1或2,

条件是:

R1a、R2a、R3a或R4a中的至少一个为C1-C12烃基,或者L1或L2中的至少一个为-O(C=O)-或–(C=O)O-;并且

R1a和R1b当a为6时不为异丙基,或者当a为8时不为正丁基。

2.如权利要求1所述的化合物,其中L1或L2之一为-O(C=O)-。

3.如权利要求1所述的化合物,其中L1或L2之一为-(C=O)O-。

4.如权利要求1所述的化合物,其中L1或L2之一为碳-碳双键。

5.如权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有以下结构(Ia)、(Ib)或(Ic)之一:

6.如权利要求1所述的化合物,其中a、b、c和d各自独立地为2至12的整数。

7.如权利要求1所述的化合物,其中a、b、c和d各自独立地为5至9的整数。

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