[发明专利]一种小分子酪氨酸激酶抑制剂的制备方法在审
| 申请号： | 202010218110.0 | 申请日： | 2020-03-25 |
| 公开（公告）号： | CN113444083A | 公开（公告）日： | 2021-09-28 |
| 发明（设计）人： | 李函璞;李勇刚;黄晓笠 | 申请（专利权）人： | 上海天慈国际药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 徐迅;马思敏 |
| 地址： | 201315 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 分子 酪氨酸 激酶 抑制剂 制备 方法 | ||
1.一种培西达替尼的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)在惰性溶剂中，三乙基硅烷与三氟乙酸存在下，化合物Ⅱ与化合物Ⅰ发生氨基与醛基的缩合反应，得到化合物III；
(2)在惰性溶剂中，还原剂存在下，化合物Ⅲ发生还原反应，得到化合物Ⅳ；
(3)在惰性溶剂中，碱与催化剂存在下，化合物Ⅳ与化合物Ⅴ缩合，得到化合物Ⅵ；
(4)在惰性溶剂中，还原剂存在下，化合物Ⅵ脱去羟基，得到培西达替尼。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，所述溶剂为乙腈、四氢呋喃、二氯甲烷、二甲亚砜，或其组合。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，所述化合物Ⅱ与三乙基硅烷的摩尔比为1:1.6-5。
4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(2)中，所述惰性溶剂选自下组：乙腈、四氢呋喃、二氯甲烷，或其组合。
5.如权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(2)中所述还原剂为二异丁基氢化铝。
6.如权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(3)中，所述溶剂为异丙醇、甲苯、正丁醇、N,N-二甲基乙酰胺、二甲亚砜或其组合。
7.如权利要求1所述方法，其特征在于，步骤(3)中，所述碱为有机碱或无机碱。
8.如权利要求1所述方法，其特征在于，步骤(3)中，所述催化剂选自下组：四丁基硫酸氢铵、四丁基硫酸氯化铵、四丁基硫酸氟化铵、四丁基硫酸碘化铵，或其组合。
9.如权利要求1所述方法，其特征在于，步骤(4)中，所述还原剂为三乙基硅烷和三氟乙酸。
10.如权利要求1所述方法，其特征在于，步骤(4)中，所述化合物Ⅵ与三氟乙酸的摩尔比为1:1.6-5。
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