[发明专利]化合物及其在制备治疗疟疾药物中的用途有效
申请号: | 202010216152.0 | 申请日: | 2020-03-25 |
公开(公告)号: | CN111440120B | 公开(公告)日: | 2022-02-15 |
发明(设计)人: | 饶燏;杨毅庆 | 申请(专利权)人: | 清华大学 |
主分类号: | C07D215/233 | 分类号: | C07D215/233;A61K31/4709;A61K31/47;A61K31/496;A61K31/5377;A61K45/06;A61P33/06 |
代理公司: | 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 | 代理人: | 肖阳 |
地址: | 10008*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物 及其 制备 治疗 疟疾 药物 中的 用途 | ||
1.一种化合物,其特征在于,为式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的药学上可接受的盐:
R1选自氟、氯、溴或碘;
R2选自C1~6烷基;
R3选自卤代C1~6烷氧基;
R选自
R6选自氢或C1~4烷基;
R4和R5各自独立地选自氢、C1~8烷基、卤代C1~6烷基、C1~6环烷基、C1~6杂环基、C1~6烷基氨基、C1~6烷基磺酰基或C1~6烷基羟基;
X选自N原子;
n为1~6的整数。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,具有如下之一所示的结构或其药学上可接受的盐;
3.一种药物组合物,其特征在于,包括:
权利要求1或2所述化合物;以及
药学上可接受的辅料、载体、赋形剂、溶媒或它们的组合。
4.权利要求1或2所述化合物在制备药物中的用途,其特征在于,所述药物用于治疗疟疾。
5.根据权利要求4所述用途,其特征在于,所述化合物用于抑制PfNDH2酶和Pfbc1酶的活性。
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