[发明专利]一种酰胺N-去甲基化的方法及应用在审
| 申请号： | 202010198830.5 | 申请日： | 2020-03-19 |
| 公开（公告）号： | CN111253275A | 公开（公告）日： | 2020-06-09 |
| 发明（设计）人： | 王宗花;张月霞;王荟琪 | 申请（专利权）人： | 青岛大学 |
| 主分类号： | C07C231/08 | 分类号： | C07C231/08;C07C233/09;C07C233/27;C07C233/58;C07C233/05;C07C233/65 |
| 代理公司： | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人： | 王磊 |
| 地址： | 266071 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 甲基化 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种酰胺N-去甲基化的方法，其特征是，原料酰胺在N-氟代双苯磺酰胺和二价铜盐的作用下，加热至40～120℃，进行反应获得脱甲基酰胺；
原料酰胺的化学结构式为
脱甲基酰胺的化学结构式为
其中，R1选自芳基、烷基、烯基，R2选自芳基、烷基、烯基。
2.如权利要求1所述的酰胺N-去甲基化的方法，其特征是，原料酰胺与N-氟代双苯磺酰胺的摩尔比为1:1～3；优选的，原料酰胺与N-氟代双苯磺酰胺的摩尔比为1:1.5。
3.如权利要求1所述的酰胺N-去甲基化的方法，其特征是，所述二价铜盐为乙酰丙酮铜。
4.如权利要求1所述的酰胺N-去甲基化的方法，其特征是，原料酰胺与二价铜盐的摩尔比为1:0.05～0.15。
5.如权利要求1所述的酰胺N-去甲基化的方法，其特征是，反应在惰性气氛下进行。
6.如权利要求1所述的酰胺N-去甲基化的方法，其特征是，反应体系的溶剂为甲醇和/或乙腈。
7.如权利要求6所述的酰胺N-去甲基化的方法，其特征是，反应体系的溶剂为甲醇和乙腈的混合物。
8.如权利要求7所述的酰胺N-去甲基化的方法，其特征是，原料酰胺与乙腈的添加比为0.3～0.5:1，mol：L。
9.如权利要求7所述的酰胺N-去甲基化的方法，其特征是，原料酰胺与甲醇的摩尔比为3～5:1。
10.一种权利要求1～9任一所述的酰胺N-去甲基化的方法在制药中的应用。
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