[发明专利]地佐辛衍生物及其医药用途

权利要求书

1.一种式I所示的化合物或其药学上可接受的盐：

式I

其中，R₁选自H、甲基；

R₂选自C₁-C₆脂肪烃基、C₆芳基-C₁-C₆烷基，所述C₆芳基任选被一个以上卤素取代；

R₃选自H；

R₄选自CH₃；

A选自O或S；n选自1；

所述C₁-C₆脂肪烃基选自乙基、正丙基、正丁基、正戊基、正己基。

2.根据权利要求1所述式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，R₁选自H。

3.根据权利要求1所述式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述C₁-C₆脂肪烃基选自乙基、正丙基、正丁基、正戊基；所述卤素选自F、Cl、Br、I；所述C₆芳基选自苯基。

4.根据权利要求1-3任一项所述式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于所述药学上可接受的盐选自盐酸盐。

5.根据权利要求1-3任一项所述式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述式I结构具有如下式II结构：

式II。

6.如下结构的化合物或其药学上可接受的盐：

。

7.根据权利要求1所述式I所示的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，选自如下合成方案：

方案1：

式I

（1）化合物M-1与醛R_aCHO反应得到中间体T-1；

（2）中间体T-1经还原得到式I化合物；

方案1中，R₁、R₂、R₃、R₄、A、n如式I中所定义， R_aCHO为对应引入目标式I化合物中R₁、R₂取代基的醛类化合物；

方案2：

式I

（1）化合物M-2与醛R_bCHO反应得到中间体T-2；

（2）中间体T-2经还原得到式I化合物；

方案2中，R₁、R₂、R₃、R₄、A、n如式I中所定义，但其中，R₁不为H；R_bCHO为对应引入目标式I化合物中R₂取代基的醛类化合物；

所述方案中，还原试剂A选自氰基硼氢化钠，硼氢化钠、醋酸硼氢化钠中的一种或几种。

8.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含权利要求1-6任一项所述化合物或其药学上可接受的盐。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物还包含第二治疗剂，所述第二治疗剂选自MOR拮抗剂。

10.根据权利要求9所述的药物组合物，其特征在于，所述第二治疗剂选自纳洛酮、纳曲酮、曲马多、samidorphan。

11.根据权利要求1-6任一项所述化合物或其药学上可接受的盐或权利要求8或9所述的一种药物组合物在制备治疗阿片受体相关病症的药物中的用途。