[发明专利]氟苯双酰肼唑类化合物及其应用

说明书

本发明公开了一种氟苯双酰肼唑类化合物，结构如通式Ⅰ所示：式中Ph选自：通式Ⅰ化合物对农业上有害螨类、小菜蛾等鳞翅目害虫有优良的生物活性，可用于农业上有害螨、小菜蛾等鳞翅目害虫的防治。

技术领域本发明属于农用杀虫杀螨剂领域，涉及氟苯双酰肼唑类化合物及其应用。

背景技术化学农药是防治农业上病、虫、螨害的主要手段。唑类化合物在杀虫剂、杀螨剂、杀菌剂等农药中有重要应用。含氟农药在性能上相对具有用量少、毒性低、药效高的特点。本发明采用活性基团拼接法合成了一种氟苯双酰肼唑类化合物，在现有技术中，如本发明所述的通式I化合物及其用作农林业杀虫杀螨剂未见公开。

发明内容本发明的目的在于提供一种结构新颖、高效、安全的杀虫、杀螨剂，它可用于农业常见的虫害、螨害的有效防治。

本发明的技术方案如下：

本发明提供了一种氟苯双酰肼唑类化合物，结构如通式Ⅰ所示：

式中Ph选自：

本发明通式Ⅰ化合物可由如下方法制备，反应式中各基团定义同前。

通式Ⅰ化合物及其中间体的具体制法见本发明合成实例。

表1列出了通式Ⅰ化合物的结构和物理性质。

表1化合物Ⅰ的结构和物理性质

本发明的优点和积极效果：

本发明化合物是一种全新结构的芳香双酰肼唑类化合物，在其结构中含有氟原子和氮唑基团，含氟基团增加了脂溶性和渗透性，显著提高了其内吸传导作用，从而提高了其药效；吡唑或噻唑结构增加了作用位点，有益于增加药效和广谱性，受害虫抗性影响小。本发明化合物合成原料易得，合成工艺简单，无需高温高压和特殊设备，生产中产生“三废”少，收率较高，生产成本低。本发明化合物为氮杂环酰肼类化合物，具有对人、畜及有益生物低毒性、易降解、环境相容性好的特点，具有作为创制性杀虫杀螨剂新品种产业化的前景和商品化的潜力。

本发明式I化合物及其盐在防治有害虫、螨时，可单独使用，也可与其它活性物质组合使用，以提高产品的综合性能。

本发明的组合物可以制剂的形式施用。通式Ⅰ化合物作为活性组分溶解或分散于载体或溶剂中，添加适当的表面活性剂配制成乳油、悬浮剂、微乳剂或可湿性粉剂等。

应该明确的是，在本发明的权利要求所限定的范围内，可进行各种变换和改动。

具体实施方式

下列合成实例及生测结果可用来进一步说明本发明，但并不意味着限制本发明。

合成实例:

实例1.化合物Ⅰ_a的制备：

(1)2,6-二氟苯甲酰氯的合成

在250mL三口烧瓶中，加入2,6-二氟苯甲酸0.2mol(31.62g)，加入50mL甲苯溶剂。将0.3mol(35.69g)氯化亚砜放进恒压漏斗中，并加入50mL甲苯将其稀释。加热至回流，边搅拌边缓慢滴加氯化亚砜稀释液。反应过程中使用TLC法进行跟踪检测。反应结束后，将反应混合物减压旋蒸除去溶剂，得产物2,6-二氟苯甲酰氯，用于下步反应。

(2)2,6-二氟苯甲酸-N'-叔丁基-酰肼的合成