[发明专利]孟鲁司特钠咀嚼片及其制备方法

说明书

本发明涉及一种孟鲁司特钠咀嚼片及其制备方法，该方法包括以下步骤：将孟鲁司特钠、第一粘合剂与水混合，得到孟鲁司特钠溶液；将孟鲁司特钠溶液与药用辅料混合后制粒，得到湿颗粒；将湿颗粒进行干燥，得到干燥后的颗粒；将干燥后的颗粒成型，得到孟鲁司特钠咀嚼片。本发明的方法避免了生产过程中的安全隐患，易于产业化，且产品有效成分均匀，溶出高，稳定性好，无有机残留，有利于儿童用药。

技术领域

本发明涉及医药领域，特别是涉及一种孟鲁司特钠咀嚼片及其制备方法。

背景技术

孟鲁司特钠是由美国默沙东(Merck SharpDohme Ltd)原研开发的抗白三烯类平喘药物，适用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗，是目前世界上最畅销的哮喘治疗药物。

目前的孟鲁司特钠药物剂型包括薄膜衣片、咀嚼片、口崩片和颗粒剂，由于成品规格较小，因而对含量均匀性要求很高，产业化难度大。传统制备工艺以粉末直接压片和湿法制粒为主。粉末直接压片法的生产工艺简单，生产周期短，但粉末流动性较差，规格小更不容易混匀，更容易在压片中出现分层的问题，不利于产业化。目前多采用湿法制粒工艺生产孟鲁司特钠咀嚼片，部分湿法制粒工艺采用乙醇作为粘合剂溶液，在干燥工序中乙醇容易挥发爆炸，存在安全风险。

发明内容

基于此，有必要提供一种孟鲁司特钠咀嚼片的制备方法，采用该方法制备得到的产品有效成分均匀，溶出高，同时避免了生产过程中的安全隐患。

此外，还提供一种由上述方法制备得到的孟鲁司特钠咀嚼片。

一种孟鲁司特钠咀嚼片的制备方法，该方法包括以下步骤：

将孟鲁司特钠、第一粘合剂与水混合，得到孟鲁司特钠溶液；

将所述孟鲁司特钠溶液与药用辅料混合后制粒，得到湿颗粒；

将所述湿颗粒进行干燥，得到干燥后的颗粒；

将所述干燥后的颗粒成型，得到孟鲁司特钠咀嚼片。

在其中一个实施例中，所述第一粘合剂为亲水性的高分子材料，优选地，所述第一粘合剂选自羟丙基甲基纤维素、聚维酮及羟丙基纤维素中的一种。

在其中一个实施例中，所述孟鲁司特钠溶液中，孟鲁司特钠的浓度为40μg/mg～70μg/mg，且孟鲁司特钠与第一粘合剂的质量比为1∶1～1∶1.5，所述孟鲁司特钠溶液在避强光、在40℃下配制，且应在4h内使用。

在其中一个实施例中，将所述孟鲁司特钠、第一粘合剂与水混合的步骤在避免强光，且低于40℃下进行。

在其中一个实施例中，所述孟鲁司特钠溶液中，孟鲁司特钠的浓度为40μg/mg～70μg/mg，且孟鲁司特钠与第一粘合剂的质量比为1∶1。

在其中一个实施例中，所述孟鲁司特钠溶液中，孟鲁司特钠的浓度为50μg/mg～60μg/mg，且孟鲁司特钠与第一粘合剂的质量比为1∶1.5，且所述孟鲁司特钠溶液应在4h内使用，更优的在2h内使用。

在其中一个实施例中，所述药用辅料包括填充剂、第二粘合剂、崩解剂、矫味剂和着色剂中的至少一种；相对于100重量份的所述孟鲁司特钠咀嚼片，所述填充剂的用量为60～90重量份，所述第二粘合剂的用量为1～10重量份，所述崩解剂的用量为1～10重量份，所述矫味剂的用量为0.5～5重量份，所述着色剂的用量为0.1～5重量份。

在其中一个实施例中，所述填充剂选自甘露醇、微晶纤维素、淀粉、乳糖、山梨醇、蔗糖、葡萄糖、磷酸氢钙和碳酸钙中的至少一种。

在其中一个实施例中，所述第二粘合剂选自羟丙基纤维素、聚维酮K30、羟丙甲纤维素E5、甲基纤维素、乙基纤维素、阿拉伯胶和黄原胶中的至少一种。