[发明专利]环烷-1,3-二胺衍生物在审
申请号: | 201980080573.0 | 申请日: | 2019-12-05 |
公开(公告)号: | CN113164481A | 公开(公告)日: | 2021-07-23 |
发明(设计)人: | 吉川谦次;萩野谷宪康;浜田知明;金田龙太郎;渡部润;神子岛佳子;德丸惠理;村田健司;马场贵之;北川麻弓;栗本晶子;沼田和志;白石真知子;篠崎妙子 | 申请(专利权)人: | 第一三共株式会社 |
主分类号: | A61K31/506 | 分类号: | A61K31/506;A61K31/517;A61K31/519;A61P3/10;A61P35/00;A61P35/02;C07D403/12;C07D403/14;C07D495/04;C07D519/00;C07D239/94 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 郭慧;梅黎 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 环烷 衍生物 | ||
1.由以下通式(1)表示的化合物或其药学上可接受的盐:
[化学式1]
其中
虚线圆圈表示环是芳族的,
R1和R2各自独立地是氢原子或C1-6烷基,
R3和R4之一是氢原子、羟基、卤素原子、C1-6烷氧基、二(C1-6烷基)氨基甲酰基或噁唑基,和
R3和R4中的另一个是氢原子、羟基、卤素原子或C1-6烷氧基,
R5是氢原子、C1-6烷基或羟基C1-6烷基,
R6是氢原子、C1-6烷基、卤素原子、C1-6烷氧基、氨基或C1-6烷基氨基,
R7和R8与R7所键合的碳原子以及R8所键合的碳原子一起形成以下式(2A)至(2C)中的任何一个:
[化学式2]
其中
虚线圆圈表示环是芳族的,
标有a的碳原子是与R8键合的碳原子,
标有b的碳原子是与R7键合的碳原子,
X是CH或氮原子,且
R9是卤代C1-6烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基或氧杂环丁烷基,或者
R7是氢原子,且R8是下式(3):
[化学式3]
其中
*表示键合位点,
R10是二(C1-6烷基)氨基甲酰基、(C1-6烷基)嘧啶基、(C1-6烷基)苯基或(C1-6烷基)吡唑基,
R11是氢原子或卤素原子,且
R12是卤素原子,
m是1或0,
n是1或2,
环Q1是在环中任选地含有一个氮原子的6元芳环(该芳环任选地具有一个或两个独立地选自以下组A的取代基)、在环中含有一个或两个独立地选自氮原子和硫原子的杂原子的5元芳族杂环(该芳族杂环任选地具有一个独立地选自以下组A的取代基)、任选地具有一个独立地选自以下组A的取代基的C3-8环烷环、任选地具有一个独立地选自以下组A的取代基的C4-8环烯环、在环中含有一个氮原子的4至8元饱和杂环(该饱和杂环任选地具有一个独立地选自以下组A的取代基)或在环中含有一个氮原子的9元双环芳族杂环(该双环芳族杂环任选地具有一个或两个独立地选自以下组B的取代基),和
W是下式(4A)或(4B):
[化学式4]
其中
*表示键合位点,
环Q2是在环中任选地含有一个氮原子的6元芳环(该芳环任选地具有1-3个独立地选自以下组C的取代基)、在环中含有两个氮原子的6元芳族杂环(该芳族杂环任选地具有1-3个独立地选自以下组C的取代基)、在环中含有1-3个独立地选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5元芳族杂环(该芳族杂环任选地具有一个独立地选自以下组C的取代基)、在环中含有1-3个独立地选自氮原子和氧原子的杂原子的9或10元双环芳族或部分不饱和杂环(该双环芳族或部分不饱和杂环任选地具有一个或两个独立地选自以下组D的取代基)、在环中含有一个或两个独立地选自氧原子和氮原子的杂原子的5至8元饱和杂环(该饱和杂环任选地具有一个独立地选自以下组E的取代基)或任选地具有一个独立地选自以下组E的取代基的C3-8环烷环,
环Q3是在环中含有一个氮原子或一个氧原子的4至8元饱和杂环(该饱和杂环任选地具有一个C1-6烷基磺酰基)或在环中任选地含有一个氮原子的6元芳环(该芳环任选地具有一个独立地选自以下组F的取代基),
Y是单键或氧原子,且
Z是单键、氧原子、-NH-、-SO2-、C1-6亚烷基、*-R13-NHC(=O)-**、*-R14-O-**或*-R15-NH-**,其中*键合至环Q2,**键合至环Q1,并且R13、R14和R15各自独立地是C1-6亚烷基,
组A:卤素原子、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、乙烯基磺酰基氨基(C1-6烷基)氨基甲酰基和丙-2-烯酰基氨基(C1-6烷基)氨基甲酰基,
组B:氰基、C1-6烷基、卤素原子和C1-6烷氧基,
组C:卤素原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基(C1-6烷基磺酰基)氨基、氰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷基磺酰基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨磺酰基、C1-6亚烷基二氧基、(C1-6烷基)氨基甲酰基、羟基C1-6烷基、2-C3-6烯酰基氨基、C1-6烷基(2-C3-6烯酰基)氨基、羟基、氧代基团、(2H3)甲氧基和双[(2H3)甲基]氨基,
组D:卤素原子、C1-6烷基和C1-6烷基磺酰基,
组E:氧代基团、羟基和C1-6烷氧基,和
组F:卤素原子和C1-6烷氧基。
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