[发明专利]用于治疗胃肠疾病的化合物和方法

权利要求书

1.一种化合物，所述化合物包含药效团和靶向部分，其中所述靶向部分使所述药效团经历首过代谢。

2.如权利要求1所述的化合物，其中所述靶向部分使所述药效团在肝脏中经历首过代谢。

3.如权利要求1或2所述的化合物，其中全身生物利用度小于10％。

4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中全身生物利用度小于5％。

5.如权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中全身生物利用度小于1％。

6.如权利要求1-5中任一项所述的化合物，其中所述靶向部分包括至少一个硝酸酯(-ONO₂)基团。

7.如权利要求1-5中任一项所述的化合物，其中所述靶向部分包括至少两个硝酸酯(-ONO₂)基团。

8.如权利要求7所述的化合物，其中所述靶向部分选自：

其中n、p和q各自独立地是1-4的整数；并且

m是0-5的整数。

9.如权利要求8所述的化合物，其中所述靶向部分是

10.如权利要求9所述的化合物，其中m是1-5的整数。

11.如权利要求8所述的化合物，其中所述靶向部分是

12.如权利要求11所述的化合物，其中n是1。

13.如权利要求11所述的化合物，其中n是2-4的整数。

14.如权利要求8所述的化合物，其中所述靶向部分是

15.如权利要求14所述的化合物，其中p和q各自是1。

16.如权利要求1-5中任一项所述的化合物，其中所述靶向部分包括至少三个硝酸酯(-ONO₂)基团。

17.如权利要求1-5中任一项所述的化合物，其中所述靶向部分是

其中r是1-6的整数。

18.如权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中所述靶向部分包括胆汁酸的残基。

19.如权利要求18所述的化合物，其中所述胆汁酸是熊去氧胆酸。

20.如权利要求1-19中任一项所述的化合物，其中所述药效团和所述靶向部分通过连接部分连接。

21.如权利要求20所述的化合物，其中所述连接部分包括共价键。

22.如权利要求1-21中任一项所述的化合物，其中所述药效团是抗糖尿病剂的残基。

23.如权利要求22所述的化合物，其中所述抗糖尿病剂是二肽基肽酶-4抑制剂、胰高血糖素样肽-1激动剂、胰高血糖素受体拮抗剂、促胃肠动力剂、免疫调节剂、炎症调节药物、胰高血糖素样肽-2激动剂或抗肿瘤剂。

24.如权利要求23所述的化合物，其中所述抗糖尿病剂是胰高血糖素受体拮抗剂。