[发明专利]索拉非尼衍生物的共晶体及其制备方法

权利要求书

1.具有式(C)的结构的EC1728和L-精氨酸的共晶体

其中x是选自3-10的整数。

2.根据权利要求1所述的共晶体，其基本上可溶于药学上可接受的水性媒剂中以形成可口服递送的溶液。

3.一种药物组合物，其包括根据前述权利要求中任一项所述的共晶体，所述组合物还具有一种或多种药学上可接受的载体、赋形剂和稀释剂。

4.根据权利要求3所述的药物组合物，其为快速崩解片剂的形式。

5.根据权利要求3所述的药物组合物，其中所述药学上可接受的赋形剂选自由以下组成的群组：表面活性剂、增溶剂、崩解剂、微晶纤维素、淀粉、羟基乙酸淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联PVP、颜料、调味剂、填充剂、润滑剂、助流剂、防腐剂、增稠剂、缓冲剂、pH调节剂及其任意组合。

6.药物组合物用于制备通过抑制可溶性环氧化物水解酶(sEH)来治疗或预防受试者中的疾病或病症的药物的用途，所述药物组合物包括：(a)根据权利要求1所述的共晶体；和(b)药学上可接受的载体。

7.根据权利要求1所述的共晶体用于制备通过抑制可溶性环氧化物水解酶(sEH)来治疗或预防受试者中的疾病或病症的药物的用途，所述用途包括：将根据权利要求1所述的共晶体溶解在药学上可接受的水性媒剂中以形成水性药物组合物。

8.根据权利要求6-7中任一项所述的用途，其中所述药物组合物是口服或静脉内施用的。

9.根据权利要求6-7中任一项所述的用途，其中所述疾病或病症选自由以下组成的群组：肾、肝或肺高血压、慢性疼痛、急性疼痛、炎症、成人呼吸窘迫综合征、糖尿病并发症、终末期肾脏疾病、雷诺综合征(Raynaud syndrome)、心肌梗塞、卒中、局部缺血、阿尔茨海默氏病、帕金森氏病、葛雷克氏病(Gehrig's disease)(肌萎缩侧索硬化)、亨廷顿氏病(Huntington's disease)、多发性硬化、老年性痴呆、皮层下痴呆、动脉硬化性痴呆、AIDS相关性痴呆、脑血管炎、癫痫、图雷特氏综合征(Tourette'ssyndrome)、格林-巴利综合征(Guillain Bane Syndrome)、威尔逊氏病(Wilson's disease)、皮克氏病(Pick'sdisease)、朊病毒病、小脑性共济失调、小脑变性、脊髓小脑变性综合征、弗里德赖希氏共济失调(Friedrich's ataxia)、共济失调毛细血管扩张、脊髓性肌营养不良、进行性核上性麻痹、肌张力障碍、肌肉痉挛、震颤、纹状体黑质变性、线粒体脑肌病和神经元蜡样脂褐质沉积病。

10.根据权利要求9所述的用途，其中所述炎症是肾脏炎症、肝脏炎症、血管炎症或肺部炎症。

11.根据权利要求6-7中任一项所述的用途，其中所述受试者是人类或非人类哺乳动物。

12.根据权利要求6-7中任一项所述的用途，其中所述受试者是马，并且所述疾病或病症是疼痛或炎症。

13.根据权利要求12所述的用途，其中所述炎症是蹄叶炎。

14.根据权利要求9所述的用途，其中所述炎症是关节炎、脑炎、脑脊髓炎、脑膜炎或色素性视网膜炎。