[发明专利]一种聚合物-药物偶联物及其制备方法有效
| 申请号： | 201810453554.5 | 申请日： | 2018-05-14 |
| 公开（公告）号： | CN108578712B | 公开（公告）日： | 2021-08-24 |
| 发明（设计）人： | 王凯峰;陈艺丹;吴式琇;余波;张晓敏;莫丽钦;陈碧;龚琳燕;杨斐 | 申请（专利权）人： | 宁波市杭州湾医院 |
| 主分类号： | A61K47/69 | 分类号： | A61K47/69;A61K47/60;A61K31/44;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京东方盛凡知识产权代理事务所(普通合伙) 11562 | 代理人： | 王颖 |
| 地址： | 315000 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供一种TPGS‑索拉非尼偶联物及其合成方法。该偶联药物在水中可自组装形成以索拉非尼为疏水内核，TPGS为亲水外壳的胶束，不仅能够提高索拉非尼溶解度和抗肿瘤效果，降低其耐药性。TPGS‑索拉非尼偶联药物，是由TPGS与琥珀酸酐(SA)通过开环反应活化，得到羧基修饰的中间体TPGS‑SA，然后再通过经典碳二亚胺偶联反应实现了TPGS‑SA与的索拉非尼的连接，最终得到TPGS‑索拉非尼。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 聚合物 药物 偶联物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种TPGS‑索拉非尼偶联药物，其特征在于：TPGS通过化学衍生，与索拉非尼上的酰胺上的氢发生取代反应后得到TPGS‑索拉非尼偶联物。
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