[发明专利]包含生长抑素类似物的用于放射性药物用途的组合物

权利要求书

1.受体选择性生长抑素肽拮抗剂组合物(I)，其中该组合物包含：

-下式的DOTA-肽

或其盐，

-抗氧化剂，和

-填充剂。

2.根据权利要求1的组合物(I)，其中该组合物包含：

-DOTA-肽或其盐，

-抗氧化剂，

-填充剂，

-缓冲剂，和

-表面活性剂。

3.根据权利要求1或2的组合物，其中抗氧化剂与DOTA-肽的重量比为至少20，更优选包含20-60，有利地包含30-50。

4.根据权利要求1-3任一项的组合物，其中：

-抗氧化剂选自抗坏血酸或其盐，

-填充剂选自精氨酸和组氨酸，且

-表面活性剂为聚山梨醇酯。

5.根据权利要求1-4任一项的组合物，其中该组合物为冻干形式。

6.根据权利要求5的组合物，其中DOTA-肽为盐的形式，并且以相对于该组合物总重0.10％-3.00％的重量存在，优选0.50％-2.50％，更优选1.00％-2.00％。

7.根据权利要求5或6任一项的组合物，其中抗氧化剂以相对于该组合物总重40％-70％的重量存在，优选45％-65％，更优选50％-60％。

8.根据权利要求7的组合物，其中抗氧化剂为抗坏血酸。

9.根据权利要求5-8任一项的组合物，其中填充剂以相对于该组合物总重25％-55％的重量存在，优选30％-50％，更优选35％-45％。

10.根据权利要求9的组合物，其中填充剂为碱性氨基酸，例如精氨酸、赖氨酸或组氨酸，且更优选精氨酸。

11.根据权利要求5-10任一项的组合物，其中表面活性剂以相对于该组合物总重0.01％-0.10％的重量存在，优选0.02％-0.08％。

12.根据权利要求11的组合物，其中表面活性剂为聚山梨醇酯80。

13.根据权利要求5-12任一项的组合物，其中该组合物包含：

-DOTA-肽乙酸盐，其用量范围在0.10％-3.00％重量，

-40％-70％重量的抗坏血酸，

-25％-55％重量的精氨酸，和

-0.01％-0.10％重量的聚山梨醇酯，

其中DOTA-肽乙酸盐、抗坏血酸、二糖和聚山梨醇酯共同占冻干组合物总重的98％。

14.根据权利要求1-4任一项的组合物，其中该组合物为液体水溶液形式。

15.根据权利要求14的组合物，其中该组合物包含：

-盐形式的DOTA-肽，

-抗坏血酸，

-精氨酸，

-聚山梨醇酯，和

-注射用水。

16.根据权利要求14或15任一项的组合物，其中盐形式的DOTA-肽的浓度为0.1-2.0mg/mL，优选浓度为0.25-1.75mg/mL，更优选浓度为0.5-1.5mg/mL，更优选浓度为0.75-1.25mg/mL。

17.根据权利要求1-4任一项的组合物，其中该组合物为放射性标记的组合物。