[发明专利]药物制剂

权利要求书

1.药物制剂，其包含治疗有效量的至少一种抗结核药物或它的药学上可接受的盐或者其衍生物、至少一种生物增强剂或其衍生物以及任选存在的一种或多种药学上可接受的赋形剂。

2.根据权利要求1所述的药物制剂，其中所述抗结核药物选自贝达喹啉、迪拉马尼、普托马尼及其组合。

3.根据权利要求1所述的药物制剂，其中所述抗结核药物是贝达喹啉或它的药学上可接受的盐或者其衍生物。

4.根据权利要求3所述的药物制剂，其中所述贝达喹啉的量为所述总制剂的10％至40％w/w。

5.根据权利要求1所述的药物制剂，其中所述生物增强剂选自胡椒碱、大蒜、藏茴香(Carum carvi)、Currinum cyrrinurn麦角醇、柚皮苷、槲皮素、niaziridin、甘草皂苷、甜叶菊、牛尿、姜蒸馏物或其任意组合。

6.根据权利要求5所述的药物制剂，其中生物增强剂选自合成制备的胡椒碱、黑胡椒的提取物和荜菝(piper longum)的提取物。

7.根据权利要求6所述的药物制剂，其中生物增强剂选自四氢胡椒碱、顺式-胡椒碱、反式胡椒碱、顺式-反式胡椒碱、反式,顺式-胡椒碱、顺式,顺式-胡椒碱、反式,反式胡椒碱或其组合。

8.根据权利要求1所述的药物制剂，其中所述胡椒碱以约0.5mg至约400mg的量存在于所述制剂中。

9.根据权利要求1所述的药物组合物，其中抗结核药物和胡椒碱的比率按所述制剂的重量计为约100∶1至约1∶1。

10.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述组合物为片剂、小片剂、颗粒剂、撒布剂、胶囊、囊剂、粉剂、丸剂、崩解片剂、分散片剂、溶液、混悬剂、乳剂、冻干粉的形式，或者为药盒的形式。

11.根据权利要求1所述的药物制剂，其进一步包含额外的抗HIV药物，所述HIV药物选自齐多夫定或AZT、地达诺新、司他夫定、拉米夫定、扎西他滨、富马酸替诺福韦酯、替诺福韦阿拉芬酰胺、恩曲他滨、依法韦仑、doravarine、拉米夫定、齐多夫定、去羟肌苷、司他夫定、阿巴卡韦、依曲韦林、地拉韦定、奈韦拉平，或者它们的盐、溶剂化物、酯、衍生物、水合物、对映异构体、多晶型物、前药、互变异构体、异构体、无水物，或者其混合物。

12.将贝达喹啉的生物利用度提高约10％-约100％的方法，所述方法包括向有此需要的患者同时、单独或依次施用包含治疗有效量的贝达喹啉或它的药学上可接受的盐、其衍生物以及胡椒碱或其衍生物的联合产品。

13.将贝达喹啉的剂量降低约5％-约95％的方法，所述方法包括向有此需要的患者同时、单独或依次施用包含治疗有效量的贝达喹啉或它的药学上可接受的盐或其衍生物、胡椒碱或其药学上可接受的衍生物的联合产品。

14.治疗需要治疗的患者中由结核分枝杆菌(mycobacterium tuberculosis)引起的疾病的方法，所述方法包括施用药物组合物，所述药物组合物包含治疗有效量的贝达喹啉或它的药学上可接受的盐或者其衍生物；胡椒碱或其药学上可接受的衍生物；以及任选存在的一种或多种药学上可接受的赋形剂。

15.根据权利要求14所述的方法，其中所述由结核分枝杆菌引起的疾病是MDR-TB、XDRTB和TDR-TB的治疗。

16.用于治疗由结核分枝杆菌引起的疾病的药盒，其包含治疗有效量的有效量的贝达喹啉或它的药学上可接受的盐或其衍生物以及胡椒碱或其药学上可接受的衍生物。

17.根据权利要求16所述的药盒，其中所述贝达喹啉或它的药学上可接受的盐或者其衍生物；胡椒碱或其药学上可接受的衍生物存在于相同或单独的制剂中，用于同时、单独或依次施用于有此需要的患者。