[发明专利]噻吩并嘧啶的葡甲胺盐在审
| 申请号: | 201980026565.8 | 申请日: | 2019-04-16 |
| 公开(公告)号: | CN112367989A | 公开(公告)日: | 2021-02-12 |
| 发明(设计)人: | A·K·库玛;R·E·佛斯伦德 | 申请(专利权)人: | 卡都瑞恩医药有限责任公司 |
| 主分类号: | A61K31/395 | 分类号: | A61K31/395;A61K31/505;A61K31/519;C07D495/02;C07D495/04;C07D495/14 |
| 代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 张静;张佳鑫 |
| 地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 噻吩 嘧啶 葡甲胺盐 | ||
1.具有以下结构的式(I)的盐:
或其立体异构体、互变异构体或水合物,
其中:
R1是氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或含有1~6个卤素原子的(C1-C6)卤代烷基;
R2是氢、(C1-C6)烷基、[(C1-C6)亚烷基]芳基或氨基;
R3是氢、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、[(C1-C6)亚烷基]N(R4)(R5)、[(C1-C6)亚烷基]S(R4)或–X-Y,或者R2和R3与它们所连接的原子一起形成杂环基;
R4和R5独立地是H或(C1-C6)烷基;
X是化学键、–CH2–、–CH(OH)–、–CH(C6H5)–、–CO–、–CH2CH2–、–CH2CO–、–COCH2–、S、O或NH;
Y是环烷基、杂环基、芳基或杂芳基;
Z是S或O;
n是0,1,2,3或4;
M+是并且
其中任何烷基、亚烷基、环烷基、杂环基、杂芳基或芳基任选地被选自OH、CN、卤素、(C1-C6)烷基、O(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、卤代烷基、氨基、氧代基和硝基的1、2或3个基团取代。
2.如权利要求1所述的盐或其立体异构体、互变异构体或水合物,其中R1是(C1-C6)烷基,R2是–H,且R3是–X-Y。
3.如权利要求2所述的盐或其立体异构体、互变异构体或水合物,其中X是–CH2-且Y是芳基。
4.如权利要求3所述的盐或其立体异构体、互变异构体或水合物,其中X是–CH2-且Y是被一个或多个卤素原子取代的(C1-C6)芳基。
5.如权利要求2所述的盐或其立体异构体、互变异构体或水合物,其中Z是氧。
6.如权利要求1所述的盐或其立体异构体、互变异构体或水合物,其中n为0。
7.如权利要求1所述的盐或其立体异构体、互变异构体或水合物,其具有以下结构:
8.如权利要求1所述的盐或其立体异构体、互变异构体或水合物,其中式(I)的葡甲胺盐是结晶固体。
9.如权利要求8所述的盐或其立体异构体、互变异构体或水合物,其中式(I)的结晶固体是一水合物。
10.如权利要求8所述的盐,其中式(I)的结晶固体是无水的。
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