[发明专利]坎普他汀类似物及其医学用途

权利要求书

1.下式所示坎普他汀类似物或者其可药用盐和/或溶剂合物：

Y1-R1-X1-C-I-X4-Q-X6-W-X8-X9-H-X11-C-X13-R2-Y2 (式I)

其中：

Y1是氢、乙酰基或亲脂性基团Φ；

X1是I、Y、F或Sar；

X4是W、F、V、Y、1-Me-Trp、D-Trp、N-Me-Trp、1-For-Trp、1-Nal、2-Nal、5-Me-Trp、Bpa或2-Igl；

X6是E、K或D；

X8是G或Sar；

X9是H、A、E、D、K、R或S；

X11是R、S或K；

X13是T、S、E、F、H、K、Sar、G、I、D、N-Me-Ile或N-Me-Thr；

Y2是NH₂、OH或亲脂性基团Φ；

R1不存在或是1至6个选自以下的氨基酸残基的序列：A、E、G、L、K、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp或βAla，或者其相应的D型；或者Peg3、Peg4、或8-氨基辛酰基，或者其衍生物；并且

R2不存在或是1至8个选自以下的氨基酸残基的序列：A、E、G、L、K、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp或βAla，或者其相应的D型；或者Peg3、Peg4、或8-氨基辛酰基，或者其衍生物；

其中所述坎普他汀类似物在2和12位的半胱氨酸残基之间具有二硫键；

并且其中所述坎普他汀类似物任选地具有与一个或更多个氨基酸残基的侧链共价连接的亲脂性基团Φ。

2.下式所示坎普他汀类似物或者其可药用盐和/或溶剂合物：

Y1-R1-X1-C-I-X4-Q-X6-W-X8-X9-H-X11-C-X13-R2-Y2 (式II)

其中：

Y1是氢、乙酰基或亲脂性基团Φ；

X1是I、Y、F或Sar；

X4是W、V、Y、2-Nal、1-Nal或1-Me-Trp；

X6是E或D；

X8是G或Sar；

X9是A、E、D、K或S；

X11是R、S或K；

X13是T、S、E、I、Sar、K、G或N-Me-Ile；

Y2是NH₂、OH或亲脂性基团Φ；

R1不存在或是1至6个选自以下的氨基酸残基的序列：A、E、G、L、K、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp或βAla，或者其相应的D型；或者Peg3、Peg4、或8-氨基辛酰基，或者其衍生物；并且

R2不存在或是1至8个选自以下的氨基酸残基的序列：A、E、G、L、K、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp或βAla，或者其相应的D型；或者Peg3或Peg4、或8-氨基辛酰基，或者其衍生物；

其中所述坎普他汀类似物在2和12位的半胱氨酸残基之间具有二硫键；

并且其中所述坎普他汀类似物任选地具有与一个或更多个氨基酸的侧链共价连接的亲脂性基团Φ。