[发明专利]口服摄取用组合物

说明书

本发明提供一种改善了口服吸收性的含姜黄素组合物。一种口服摄取用组合物，含有：(A)包含非晶体的固体状的姜黄素和/或其类似物、以及(B)在pH5以上的水性介质中变粘稠的固体状的水溶性高分子。

技术领域

本发明涉及适合用作饲料、饮食品或者医药组合物的含有姜黄素的口服摄取用组合物。

背景技术

近年来，姜黄素及其类似物的抗氧化作用、抗炎症作用、抗过敏作用、阻碍肿瘤形成的作用、降低胆固醇的作用、预防脑疾病的作用、预防治疗心血管系统疾病的作用等生理活性备受注目，研究了其在饲料、饮食品(例如，功能性食品等)、医药品、化妆品等中的应用。但是，姜黄素及其类似物由于通过口服摄取到体内的吸收性非常低，所以存在通过口服摄取无法充分获得姜黄素及其类似物所具有的生理活性之类的问题。

因此，作为改善姜黄素及其类似物的口服摄取后的吸收性的方法，报道了下述方法：将类姜黄色素、热塑性聚合物和磷脂熔融加工而形成固体分散体的方法(专利文献1)，制成姜黄素与多醣的复合体的方法(专利文献2)，制成姜黄素与水溶性纤维素的复合体的方法(专利文献3、4和5)。另外，还有通过将姜黄素进行非晶化而提高溶解速度的报道(非专利文献1～4)。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本特表2014-503470号公报

专利文献2：日本特开平3-97761号公报

专利文献3：国际公开第2015/174475号小册子

专利文献4：国际公开第2016/010093号小册子

专利文献5：国际公开第2017/061627号小册子

非专利文献

非专利文献1：J Pharm Sci.1994Dec；83(12):1700-5.

非专利文献2：Adv Drug Deliv Rev.2012May 1；64(6):480-95.

非专利文献3：Ther Deliv.2015Mar；6(3):339-52.

非专利文献4：Mol Pharm.2011Jun 6；8(3):807-13.

发明内容

作为提高难吸收性材料的口服摄取后的吸收性的一个尝试，可举出非晶化技术，但明确了利用非晶质的制剂与一般的晶体制剂相比，化学稳定性低，容易发生重结晶化，因此物理稳定性低(非专利文献1～3)。另外，明确了相对于完全的非晶质的固体分散体，含有一部分晶体的固体分散体的生物利用度低至与结晶性的物理混合物相同的程度(非专利文献4)。基于这样的背景，非晶体的制剂化困难。

另外，作为非晶体的稳定化技术，可举出形成与羟丙基甲基纤维素等的固体分散体，作为例子，报道了通过将羟丙基甲基纤维素等亲水性聚合物和聚甘油脂肪酸酯等非离子性表面活性剂与结晶性姜黄素进行熔融混炼，从而制成姜黄素的非晶体的技术(专利文献5)。顺便说一下，在与专利文献5相同的条件下研究了本发明的实施例8的大鼠口服给药后的吸收性，结果得到了与专利文献5中记载的实施例相比吸收性显著提高的结果。另外，熔融混炼法存在下述问题：赋形剂暴露于熔融混炼时的高温条件下导致的赋形剂的变质、加工工序繁琐导致的制造成本的增加、产业应用技术确立困难等。

因此本发明的课题在于提供保存稳定性良好且口服摄取后的吸收性得到改善的新型的含姜黄素组合物。