[发明专利]类阿片受体拮抗剂的固体剂型用的医药剂型

权利要求书

1.一种类阿片受体拮抗剂的缓释剂型，其特征在于，包含：包含至少一类阿片受体拮抗剂的缓释颗粒、至少一医药上可接受的载剂、及一pH-依赖性聚合物，

其中该缓释颗粒经该pH-依赖性聚合物被覆，以及该类阿片受体拮抗剂选自由纳美芬、纳曲酮或其盐所组成的群组。

2.如权利要求1的缓释剂型，其特征在于，该类阿片受体拮抗剂为无水盐、单-、二-或多-水合盐或者其混合物的形式。

3.如权利要求1的缓释剂型，其特征在于，该pH-依赖性聚合物于超过pH6.0时具溶离性。

4.如权利要求1的缓释剂型，其特征在于，该pH-依赖性聚合物选自由丙烯酸及甲基丙烯酸共聚物、甲基丙烯酸酯共聚物、甲基丙烯酸乙氧基乙酯共聚物、甲基丙烯酸系-丙烯酸共聚物(methacrylicacylic acid copolymers)、甲基丙烯酸氨烷酯共聚物、及甲基丙烯酸铵烷酯共聚物所组成的群组。

5.如权利要求1的缓释剂型，其特征在于，该pH-依赖性聚合物的自由羧基与自由酯基的比是在约1：1至约1：2的范围。

6.如权利要求1的缓释剂型，其特征在于，该医药上可接受的载剂选自由黏合剂、润滑剂、抗凝集剂及崩解剂所组成的群组。

7.如权利要求1的缓释剂型，其特征在于，所述缓释剂型进一步包含围绕该缓释剂型的外被覆层。

8.如权利要求7的缓释剂型，其特征在于，该外被覆层包含pH-依赖性聚合物。

9.如权利要求1的缓释剂型，其特征在于，该缓释剂型为锭剂、胶囊剂或胶囊型锭剂(caplet)的形式。

10.一种类阿片受体拮抗剂的缓释固体形式，其特征在于，包含：

包含至少一类阿片受体拮抗剂、至少一医药上可接受的载剂、及pH-依赖性聚合物的缓释颗粒；以及

包含pH-依赖性聚合物的外被覆层，

其中该缓释颗粒经该pH-依赖性聚合物被覆，以及该类阿片受体拮抗剂选自纳美芬、纳曲酮、或其盐所组成的群组；以及该缓释固体形式被该外被覆层围绕。

11.如权利要求10的缓释固体形式，其特征在于，该类阿片受体拮抗剂为无水盐、单-、二-或多-水合盐或者其混合物的形式。

12.如权利要求10的缓释固体形式，其特征在于，该pH-依赖性聚合物于超过pH6.0时具溶离性。

13.如权利要求10的缓释固体形式，其特征在于，该pH-依赖性聚合物的自由羧基与自由酯基的比是在约1：1至约1：2的范围。

14.如权利要求10的缓释固体形式，其特征在于，该pH-依赖性聚合物选自由丙烯酸及甲基丙烯酸共聚物、甲基丙烯酸酯共聚物、甲基丙烯酸乙氧基乙酯共聚物、甲基丙烯酸系-丙烯酸共聚物(methacrylicacylic acid copolymers)、甲基丙烯酸氨烷酯共聚物及甲基丙烯酸铵烷酯共聚物所组成的群组。

15.一种制备类阿片受体拮抗剂之缓释(SR)剂型的方法，其特征在于，包含下列步骤：

将至少一类阿片受体拮抗剂与至少一医药上可接受的载剂混合，形成混合物；

使该混合物与一pH-依赖性聚合物进行湿式制粒，以形成缓释颗粒；

令该缓释颗粒通过网筛进行筛选，得到过筛的缓释颗粒；以及

压缩该过筛的缓释颗粒，得到缓释(SR)剂型，

其中该类阿片受体拮抗剂选自由纳美芬、纳曲酮或其盐所组成的群组。

16.如权利要求15的方法，其特征在于，所述方法进一步包含：以一pH-依赖性聚合物被覆该缓释(SR)剂型。