[发明专利]含恶唑及三唑双杂环的化合物及其制备与应用方法

说明书

本发明公开了一种含恶唑及三唑双杂环的化合物，其具有如式(Ⅰ)所示的结构式，其中R¹、R²各自独立地选自烃基、取代烃基、芳基、取代芳基、硅基、取代硅基、脂肪杂环和芳杂环中的任一种。本发明得到的化合物对癌细胞特别是人胃癌细胞MGC803表现出较高的抑制活性，为胃癌治疗药物的开发和应用提供了新的选择。本发明的制备方法操作简单，体系温和，成本低，产率高，具有极大的推广应用价值，

技术领域

本发明涉及含恶唑及三唑双杂环的化合物的技术领域。

背景技术

恶唑杂环结构广泛存在于药物分子和天然产物中，其表现出显著的生物活性，如抗细菌，抗真菌，抗病毒和抗肿瘤等。三唑杂环及其衍生结构具有显著的药理和生物活性，在新药研究中作为药效团备受关注，在一些癌症治疗药物，如来曲唑、阿那曲唑、伏罗唑中发挥着重要作用。

但迄今为止，含恶唑及三唑双杂环的化合物及其合成方法在现有技术中仍无公开。

发明内容

本发明的目的之一在于提出一种新的化合物，其含有恶唑及三唑双杂环结构，同时所述化合物在恶唑环上含有仲胺及酰胺基团，并在三唑环上可进一步引入新的取代基。

本发明的目的之二在于提出上述化合物的制备方法。

本发明的目的之三在于提出上述化合物的应用方法。

为实现上述目的之一，本发明首先提供了如下的技术方案：

一种含恶唑及三唑双杂环的化合物，其具有如式(Ⅰ)所示的结构式：

其中，

R¹、R²各自独立地选自烃基、取代烃基、芳基、取代芳基、硅基、取代硅基、脂肪杂环和芳杂环中的任一种。

上述方案中所述烃基是指的只含有碳元素和氢元素的饱和或不饱和的、链状和/或环状的有机基团。

所述取代烃基是指的主链或支链上含有取代基的烃基基团。

所述芳基是指的主链和/或支链上含有苯环结构的基团。

所述取代芳基是指的主链和/或支链上含有取代基的芳基基团。

所述硅基是指的只含有硅元素和氢元素或只含有硅元素、碳元素和氢元素的饱和或不饱和的、直链或含有支链的有机基团。

所述取代硅基是指的主链或支链上含有取代基的硅基基团。

所述芳杂环是指的主链或支链上含有由杂元素(碳、氢元素之外的其他元素)和碳元素组成的环状结构的芳基基团；

所述脂肪杂环是指的除芳杂环之外的其他杂环化合物。

如式(Ⅰ)所示，本发明的化合物具有三唑及恶唑双杂环，且在恶唑环上引入了仲胺及酰胺基团，在三唑环上还可实现多取代，由此得到了一种新的恶唑-三唑衍生物。

根据本发明的一些具体实施方式，所述结构式(Ⅰ)中，R¹选自Ph、4-OMePh、4-OC₅H₁₁Ph、4-ClPh、4-CF₃Ph、4-CNPh、4-COOCH₃Ph、4-PhPh、2-ClPh、3-MePh、3-FPh、-Si(CH₃)₃或-CH₂CH₃中的任一种。

根据本发明的一些具体实施方式，所述结构式(Ⅰ)中，R²选自4-OMePh、4-ClPh、4-CNPh、2,6-ClPh、或-C₅H₁₁中的任一种。