[发明专利]螺旋霉素制剂及其制备方法

说明书

本发明公开了螺旋霉素制剂，其包括：主药，所述主药包括螺旋霉素；以及辅药，所述辅药包括填充剂、崩解剂、助流剂、润滑剂。通过干法制粒后压片或胶囊填充制成。本发明的制剂是针对螺旋霉素的性质特点而设计，采取干法制粒技术来加工，操作简便，全程无水，能快速释放主药，含量均匀度好、稳定性高、生物利用度高、并能同时满足临床用药、患者顺应性、工业化规模生产等各项要求。

领域

本发明涉及药物制剂领域，特别涉及螺旋霉素制剂及其制备方法。

背景

螺旋霉素(spiramycin)为大环内酯类抗生素。近几年来的研究与临床表明，螺旋霉素在体内抗菌作用明显强于体外，由于螺旋霉素的组织细胞浓度高于血浓度，具有较长的抗生素后效应，促进中性粒细胞对金葡菌和链球菌的吞噬作用，对一些新发现的病原微生物(如军团菌、隐孢子虫等)引起的感染也有良好的作用。螺旋霉素与红霉素相比具有不被胃酸破坏，吸收完全，耐受性好，毒副作用小等优点，故是门诊病人和院外感染较理想的口服抗生素之一，常用做青霉素的替代品。

目前的工艺都是通过高剪切湿法制粒技术来加工，操作繁琐，烘干时间长，有水的加入，会带来稳定性问题。

概述

一方面，本公开涉及螺旋霉素制剂，其包括：

主药，所述主药包括螺旋霉素；以及

辅药，所述辅药包括填充剂、崩解剂、助流剂、润滑剂。

另一方面，本公开涉及螺旋霉素制剂的制备方法，其中：

将螺旋霉素、助流剂、填充剂、崩解剂、润滑剂混合得到第一混合物；以及

将所述第一混合物与助剂混合得到第二混合物。

详述

在以下的说明中，包括某些具体的细节以对各个公开的实施方案提供全面的理解。然而，相关领域的技术人员会认识到，不采用一个或多个这些具体的细节，而采用其他方法、部件、材料等的情况下仍实现实施方案。

除非本公开中另有要求，在整体说明书和所附的权利要求中，词语“包括”、“包含”、“含有”和“具有”应解释为开放式的、含括式的意义，即“包括但不限于”。

在整体说明书中提到的“一实施方案”、“实施方案”、“在另一实施方案中”或“在某些实施方案中”意指在至少一实施方案中包括与该实施方案所述的相关的具体参考要素、结构或特征。因此，在整个说明书中不同位置出现的短语“在一实施方案中”或“在实施方案中”或“在另一实施方案中”或“在某些实施方案中”不必全部指同一实施方案，此外，具体要素、结构或特征可以任何适当的方式在一个或多个实施方案中结合。

定义

在本公开中，术语“填充剂”是指用以增加制剂的重量与体积，有利于成型和分剂量的辅料。

在本公开中，术语“助流剂”是指在压片时为了能顺利加料和出片，并减少黏冲及降低颗粒与颗粒、药片与模孔壁之间的摩擦力，使片面光滑美观的一种辅料。

在本公开中，术语“崩解剂”是指能促使片剂在胃肠中迅速崩解成小粒子的辅料。

在本公开中，术语“润滑剂”是指压片时为了能顺利加料和出片，并减少黏冲及降低颗粒与颗粒，药片与膜孔壁之间的摩擦力，使片面光滑的固体制剂辅料。

在本公开中，术语“高速混合制粒机”由机身作为支撑，锅为盛料器，搅拌转动与切割飞刀传动为动力，用搅拌桨搅拌物料，使物料在短时间内翻滚混合均匀，再由切割飞刀制成颗粒，最后从出料口排除，改变搅拌和切割飞刀的转速，从而可获得不同大小的颗粒的设备。