[发明专利]一种JAK抑制剂及其制备方法有效
申请号: | 201911336860.1 | 申请日: | 2019-12-23 |
公开(公告)号: | CN111499641B | 公开(公告)日: | 2021-06-04 |
发明(设计)人: | 陆婷婷 | 申请(专利权)人: | 格格巫(珠海)生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P29/00;A61P19/02;A61P17/00;A61P1/04;A61P1/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京领科知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11690 | 代理人: | 张丹 |
地址: | 519031 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 jak 抑制剂 及其 制备 方法 | ||
1.一种化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体,所述的化合物结构式如下:
(Ⅱ)
其中,
A选自C或N;当A为N时,R5不存在,当A为C时,R5选自:H、C1-3烷基、-OC0-2烷基;
Y选自:, R3和R4独立的选自:H、卤素、-CN、C1-6直链烷基,所述烷基部分可被以下一个或多个基团任意取代:羟基、-OC1-10烷基、-N(C0-10烷基) (C0-10烷基), m选自0、1、2、3或4;
R1选自:H、C1-6直链烷基,所述碳原子上的H可被以下基团取代:氘代、卤素、-CN、-OCF3、-N(C0-10烷基)(C0-10烷基)、-OC0-4烷基;
R2选自:C1-6直链烷基、C3-6环烷基,所述碳或氮原子上的H可被以下一个或多个基团取代:氘代、卤素、-CN、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、C1-3直链烷基、-N(C0-10烷基)(C0-10烷基)、-OC0-10烷基、C3-10环烷基、苯基;其中所述苯基上的H可被以下一个或多个基团任意取代:卤素、C1-4直链烷基、-CN、-OCH2F、-OCHF2、-OCF3、-N(C0-10烷基)(C0-10烷基)、-OC0-10烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体,其特征在于,当A为C时,所述R5选自:H、-CH3;
所述R3和R4独立的选自:H,m选自0、1或2。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体,其特征在于,
R1选自:H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH2CH2OCH3;
R2选自:-CH3、、、、、、
、、、。
4.根据权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体,其特征在于,所述化合物的具体结构式如下:
。
5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体,其特征在于,所述立体异构体具有如下结构:。
6.根据权利要求5所述的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体,其特征在于,所述立体异构体具有如下结构:
。
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