[发明专利]艾地骨化醇胶囊及其制备方法

说明书

本发明公开了一种艾地骨化醇胶囊及其制备方法。所述艾地骨化醇胶囊包括：艾地骨化醇和制剂辅料，所述的制剂辅料是填充剂、崩解剂、表面活性剂、稀释剂、润滑剂。本发明艾地骨化醇胶囊具有溶出迅速，吸收快，生物利用度高，稳定性好，服用方便等优点。

技术领域

本发明涉及胶囊剂,尤其涉及艾地骨化醇胶囊及其制备方法,属于艾地骨化醇胶囊领域。

背景技术

艾地骨化醇，英文名称Eldecalcitol，为白色结晶粉末，对光和空气敏感。微溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯。它是人体内维生素D3最重要的代谢活性产物之一，具有促使小肠吸收钙并调节骨质中无机盐转运等作用；主要用于骨质疏松症；慢性肾功能衰竭病人的肾性骨营养不良，特别是需要长期血液透析的病人；手术后自发性及假性甲状旁腺机减退；维生素D3依赖性佝偻病以及血磷酸盐过少维生素D抗性佝偻病；银屑病等皮肤病；以及其他维生素D缺乏症。骨化三醇的口服吸收快，3～6小时达高峰，t1/2约3～6小时，经7小时后尿钙浓度增加，单次口服剂量可持续药理活性3～5日。

目前，艾地骨化醇的主要制剂形式是软胶囊剂和注射液；剂型比较单调，并且艾地骨化醇对光和空气敏感，对于普通有机溶剂溶解度较低，软胶囊剂和注射液的稳定性不好，有效成分含量极低，生物利用度低。

胶囊剂可掩盖药物的不良气味，易于吞服；能提高药物的稳定性及生物利用度；还能定时定位释放药物，并能弥补其他固体剂型的不足，应用广泛。

发明内容

本发明是提供一种崩解时间短、药物溶出迅速的艾地骨化醇胶囊。

本发明是提供一种制备所述艾地骨化醇胶囊的方法。

本发明的上述目的是通过以下技术方案来实现的：

一种艾地骨化醇胶囊，包括：艾地骨化醇和制剂辅料；所述的制剂辅料包括：填充剂、崩解剂、表面活性剂、稀释剂、润滑剂。

按重量份计，各成分的用量优选为：艾地骨化醇0.1-1份，填充剂70-75份，崩解剂10-20份，表面活性剂0.5-2份，稀释剂2-10份，润滑剂1-4份；更优选的，各成分的用量为：艾地骨化醇0.5份，填充剂73份，崩解剂15份，表面活性剂1.5份，稀释剂8份，润滑剂2份。

优选的，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠，淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、乙醇酸钠或微晶纤维素。

所述表面活性剂优选为十二烷基硫酸钠、聚山梨酯-80、泊洛沙姆、聚乙二醇辛酸甘油酯、聚乙二醇葵酸甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯或聚乙二醇硬脂酸甘油酯。

所述填充剂可以是乳糖、糖、玉米淀粉、磷酸钙、山梨醇或甘氨酸。

所述稀释剂为乳糖或者预胶化淀粉；所述润滑剂为硬脂酸镁或滑石粉。

本发明通过试验发现，崩解剂与表面活性剂的配比比例，对于药物的溶出速度有非常显著的影响，其中，崩解剂与表面活性剂按照15:1.5的重量比例进行配比时，药物的溶出速度最快、生物利用度最高。

本发明所述的另一个技术问题是提供一种制备所述艾地骨化醇胶囊的方法，包括以下步骤：将艾地骨化醇、填充剂、崩解剂、表面活性剂、稀释剂、润滑剂混合均匀；粉碎过筛，制成颗粒，装入胶囊，即得。

本发明艾地骨化醇胶囊具有溶出迅速，吸收快，生物利用度高，稳定性好，服用方便等优点。

具体实施方式

实施例1

按以下重量百分比称取各组分：

艾地骨化醇 0.5%

玉米淀粉 16%