[发明专利]一种2,2,3-三取代四氢吡咯衍生物及其合成方法

权利要求书

1.一种2,2,3-三取代四氢吡咯衍生物的合成方法，其特征在于包括以下步骤：

将磺酰胺基取代的α,β-不饱和酮及α-酮酸酯溶于反应溶剂中，所得反应混合物置于-78~-45 ^oC下搅拌10～15分钟，随后将被反应溶剂稀释的磷试剂在5～10分钟内滴加至上述反应混合物中，磺酰胺基取代的α,β-不饱和酮、α-酮酸酯及磷试剂的摩尔比为 1：1.1～2：1.1～2，滴加完毕后将反应自然升温至室温，继续搅拌反应15～24小时；

反应完成后旋蒸除去溶剂，粗产品经200～300目硅胶柱层析纯化，采用石油醚-乙酸乙酯体积比为15:1～3:1的混合液为洗脱液梯度洗涤，得到高纯度2,2,3-三取代四氢吡咯衍生物；所得2,2,3-三取代四氢吡咯衍生物具有如式I所示的结构式：

I

；

所述磺酰胺基取代的α,β-不饱和酮II的结构式为：

II

所述α-酮酸酯III的结构式为：

III

所述磷试剂IV的结构式为：

IV

；

上述结构式中R¹，R²，R³选自芳基、烷基中的一种；R⁴选自芳基磺酰基、烷基磺酰基中的一种； R⁵、R⁶、R⁷选自二（烷基）氨基、烷氧基、芳氧基、烷基、芳基中的一种。

2.根据权利要求1所述的2,2,3-三取代四氢吡咯衍生物的合成方法，其特征在于：所述反应溶剂包括烃类溶剂、醚类溶剂、卤代烃类溶剂、腈类溶剂中的一种，溶剂用量为2 mL/0.2 mmol磺酰胺基取代的α,β-不饱和酮。

3.根据权利要求2所述的2,2,3-三取代四氢吡咯衍生物的合成方法，其特征在于：所述烃类溶剂为甲苯或苯；所述醚类溶剂为四氢呋喃或乙醚；所述卤代烃类溶剂为二氯甲烷、氯仿或1,2-二氯乙烷中的一种；所述腈类溶剂为乙腈。

4.根据权利要求1所述的2,2,3-三取代四氢吡咯衍生物的合成方法，其特征在于：所述磷试剂为六甲基亚磷酰三胺、六乙基亚磷酰三胺、三丁基膦、二甲基苯基膦、甲基二苯基膦、三苯基膦、亚磷酸三甲酯、亚磷酸三乙酯中的任一种。

5.根据权利要求1所述的2,2,3-三取代四氢吡咯衍生物的合成方法，其特征在于：所述反应溶剂稀释的磷试剂浓度为0.44～0.8 mol/L。

6.根据权利要求1所述的2,2,3-三取代四氢吡咯衍生物的合成方法，其特征在于：2,2,3-三取代四氢吡咯衍生物的收率为61～80%。