[发明专利]一种手性β-氨基醛类化合物的不对称合成方法

权利要求书

1.一种如式（I）所示的手性β-氨基醛类化合物的不对称合成方法，所述的不对称合成是以式（Ⅱ）所示的亚胺和式（Ⅲ）所示的醛作为反应物，在有机溶剂中进行反应，其特征在于：所述的反应在手性催化剂和聚合物构建的超分子催化剂作用下进行；

所述的手性催化剂选择催化剂IV：

所述的聚合物选自下列至少一种：PEG200、PEG400、PEG600、PEG800、PEG1000、PEG1500、PPG400、PPG600、PPG800、PPG1000、PEG750；

所述有机溶剂选自下列之一或任意几种的组合：二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、1,4-二氧六环、乙腈；

式（I）、式（II）和式（III）中，

R₁选自下列之一：C₄-C₁₀烷基、C₃-C₇环烷基、芳基、杂芳基、取代芳基、取代杂芳基；所述的芳基为苯基或萘基，所述的杂芳基为呋喃基、噻吩基或吡啶基，所述的取代芳基和取代杂芳基各自独立被下列基团中的一种或几种取代：C₁-C₂₀烷基、C₁-C₁₀烷氧基、卤素、C₁-C₅烷基巯基、硝基、氰基、C₁-C₂₀卤代烷基；

R₂选自下列之一：氢、C₁-C₂₀烷基、C₃-C₇环烷基。

2.如权利要求1所述的不对称合成方法，其特征在于：R₁选自下列之一：正丁基、环己基、苯基、4-甲氧基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、1-萘基、2-呋喃基、2-噻吩基、2-吡啶基、4-甲基苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、4-氟苯基、4-甲硫基苯基、2-硝基苯基、3-硝基苯基、4-硝基苯基、3-氰基苯基、4-三氟甲基苯基。

3.如权利要求1所述的不对称合成方法，其特征在于：R₂选自下列之一：氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、正戊基、环己基、正己基。

4.如权利要求1-3任一项所述的不对称合成方法，其特征在于：所述手性催化剂、聚合物、亚胺、醛的物质的量之比为0.2-0.5:0.1-1:1:1-5。

5.如权利要求1-3任一项所述的不对称合成方法，其特征在于：所述的不对称合成反应在-20℃~25 ℃的温度条件下进行。

6.如权利要求1-3任一项所述的不对称合成方法，其特征在于：所述的不对称合成反应在0℃的温度条件下进行。

7.如权利要求1-3任一项所述的不对称合成方法，其特征在于：所述的不对称合成按照如下步骤进行：

先将手性催化剂、聚合物、有机溶剂混合，然后在-20℃~25 ℃下加入式（Ⅱ）所示的亚胺和式（Ⅲ）所示的醛，保温搅拌反应4-12 h后结束，经后处理得到式（I）所示的手性β-氨基醛类化合物；所述手性催化剂、聚合物、亚胺、醛的物质的量之比为0.2-0.5:0.1-1:1:1-5。

8.如权利要求1-3任一项所述的不对称合成方法，其特征在于：所述的手性催化剂为催化剂Ⅳ，所述聚合物为PEG1000，所述的有机溶剂为乙腈。

9.如权利要求7所述的不对称合成方法，其特征在于：所述的手性催化剂为催化剂Ⅳ，所述聚合物为PEG1000，所述的有机溶剂为乙腈。