[发明专利]不饱和阳离子脂质衍生物、制备方法以及在质粒递送系统中的应用有效
| 申请号： | 201911140348.X | 申请日： | 2019-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN111087317B | 公开（公告）日： | 2023-04-14 |
| 发明（设计）人： | 张灿;莫希叶乐;杜俊杰;鞠曹云;林子鸣;薛玲静 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07C227/18 | 分类号： | C07C227/18;C07C229/24;C07J9/00;C07C229/08;C07K5/068;A61K9/127;A61K47/18;A61K48/00 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 傅婷婷 |
| 地址： | 210009 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 不饱和 阳离子 衍生物 制备 方法 以及 质粒 递送 系统 中的 应用 | ||
1.尾链不饱和阳离子脂质衍生物，其特征在于选自以下任意一种化合物:
2.权利要求1所述的尾链不饱和阳离子脂质衍生物在制备能够表达外源基因的质粒药物脂质体中的应用。
3.一种空白阳离子脂质体，其特征在于含有权利要求1所述的不饱和阳离子脂质衍生物和常用脂质。
4.根据权利要求3所述的空白阳离子脂质体，其特征在于所述的空白阳离子脂质体具有20～300nm的平均粒径，+10～+50mV的表面电位。
5.根据权利要求3所述的空白阳离子脂质体，其特征在于所述的常用脂质选自二油酰基磷脂酰乙醇胺，二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺，二硬脂酰基磷脂酰胆碱，1-棕榈酰基-2-油酰基卵磷脂，二油酰基卵磷脂，二芥酰基卵磷脂，二棕榈酰基卵磷脂或胆固醇。
6.权利要求3～5中任一项所述的空白阳离子脂质体在制备能够表达外源基因的DNA药物中的应用。
7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于权利要求3～5中任一项所述的空白阳离子脂质体在制备能够表达外源基因的质粒药物脂质体中的应用。
8.一种质粒药物脂质体，其特征在于含有质粒DNA和权利要求3～5中任一项所述的空白阳离子脂质体。
9.根据权利要求8所述的质粒药物脂质体，其特征在于所述的质粒药物脂质体具有50～600nm的平均粒径，0～+40mV的表面电位。
10.根据权利要求8所述的质粒药物脂质体，其特征在于所述的质粒为不同分子量和不同形状的DNA，分子量大小为1000-10000bp，包括线性DNA或环状DNA。
11.根据权利要求8所述的质粒药物脂质体，其特征在于质粒药物脂质体的阳离子脂质衍生物和DNA的氮磷比为1:1～20:1。
12.根据权利要求11所述的质粒药物脂质体，其特征在于质粒药物脂质体的阳离子脂质衍生物和DNA的氮磷比为2:1～10:1。
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