[发明专利]一种头孢氨苄胶囊及制备方法

说明书

本发明公开一种头孢氨苄胶囊及制备方法，该胶囊组分含量为头孢氨苄90.6％、微晶纤维素6.4％～8.3％、羧甲纤维素钠0.6％～1.6％、硬脂酸镁0.5％～1.4％，各组分重量百分比总和为100％；该胶囊的制备工艺：10Hz频率预混合16min、制粒、10Hz频率批混10min、胶囊充填；制粒条件为：搅拌速度25rpm、螺旋转速55‑85rpm、压辊转速16rpm、压辊间隙0.9‑1.3mm、整粒转速80rpm、压辊压力100‑130bar、整粒筛网孔径1.0mm、真空度0.1bar；本发明的胶囊，流动性和溶出稳定性得到改善，制备胶囊的方法能耗低，绿色环保。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，涉及一种头孢氨苄胶囊及制备方法。

背景技术

细菌感染是临床上最常见、最多发的感染性疾病和并发症，危害人类健康，治疗手段主要依赖抗生素类药物。头孢氨苄为第一代可供口服的头孢菌素类抗生素，我国临床上主要适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等。头孢氨苄(Cefalexin，即先锋霉素IV)为β-内酰胺类抗生素，通过抑制细胞壁的合成，使细胞内容物膨胀至破裂溶解，从而达到杀菌作用。

头孢氨苄是1967年美国研究所开发的口服头孢类抗生素，最早由日本盐野义制药株式会社于1970年04月在日本批准上市，1971年1月，美国食品药品管理局批准ShionogiInc.(美国盐野义制药)生产的头孢氨苄胶囊上市。目前国内上市的头孢氨苄制剂主要有片剂、颗粒剂、胶囊剂、干混悬剂等，国内共有三百多个企业被批准可以生产头孢氨苄胶囊制剂。

头孢氨苄胶囊原处方组成为头孢氨苄、硬脂酸镁和玉米淀粉。淀粉具有黏附性，可压性及流动性差等特点，在实际生产过程中常常导致溶出不稳定，进而影响产品质量。

目前该品种的制备工艺主要为原辅料混合后直接充填胶囊以及湿法制粒或干法制粒后充填胶囊。

头孢氨苄原料堆密度较低，物料蓬松，若粉末混合后直接充填胶囊，流动性较差，溶出不稳定，从而造成该产品质量不稳定；在实际生产中又发现湿法制粒制得的产品不但溶出不稳定，而且制得的颗粒堆密度较小，导致内容物体积较大，无法达到既定胶囊内容物体积限度，从而造成该产品质量不稳定；文献“头孢氨苄胶囊剂的工艺改进_胡爱华”公开了头孢氨苄胶囊的处方和工艺：处方为头孢氨苄胶囊125g,Starch1500适量，2％微粉硅胶，1％硬脂酸镁制成1000；工艺为将头孢氨苄原料细粉、Starch1500、微粉硅胶置混合机中混匀，然后置干式制粒机中将其压成硬度、厚度适宜的薄片后，再碾碎过24孔/25.4mm筛，所得颗粒外拌硬脂酸镁后上机填充胶囊，即得，以上文献仅仅公开了干法制粒的工艺步骤，却没有对生产过程中所使用的设备参数进行详细考察，从而没能很好的控制产品溶出及含量的问题。

发明内容

为了达到上述目的，本发明提供一种头孢氨苄胶囊，解决了现有技术中头孢氨苄胶囊溶出不稳定、产品流动性差的问题。

本发明的另一目的是提供一种头孢氨苄胶囊的制备方法。

为解决上述技术问题，本发明所采用的技术方案是，一种头孢氨苄胶囊，所述胶囊剂的组分以及重量百分比如下：头孢氨苄90.6％、稀释剂6.4％～8.3％、黏合剂0.6％～1.6％、润滑剂0.5％～1.4％，各组分总和为100％；

所述稀释剂选自微晶纤维素、糊精、山梨醇中的一种；

所述黏合剂选自羧甲纤维素钠、甲基纤维素、羟丙基纤维素中的一种；

所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸、滑石粉中的一种。

进一步的，所述稀释剂优选微晶纤维素。

进一步的，所述黏合剂优选羧甲纤维素钠。

进一步的，所述润滑剂优选硬脂酸镁。