[发明专利]化合物(+/-)-Lucidumone及其制备方法以及在制药和食品中的应用

说明书

本发明提供了具有选择性抑制COX‑2活性的一对酚性杂萜化合物，命名为(+)‑Lucidumone和(–)‑Lucidumone。本发明还提供了含有该类化合物的药物组合物以及该化合物的提取分离方法。本发明显示该类化合物具有选择性抑制COX‑2的作用，提示其在治疗炎症相关疾病方面的价值。

技术领域

本发明属于化学药物领域，具体涉及化合物(+/-)-Lucidumone及其制备方法以及在制药和食品中的应用。

背景技术

灵芝被称为仙草，可治疗百病。其在中华民族的用药历史悠久，近些年，灵芝已经是一个国内外学者聚焦的研究热点，尤其对灵芝多糖和三萜的研究报道。自我们2013年从灵芝中首次报道结构新颖的酚性杂萜类化合物后，该类化合物也陆续从不同的灵芝中发现，同时也发现了在慢性肾病保护、抗肿瘤、抗炎、神经保护等方面的作用。目前我们对发现的1对新酚性杂萜化合物进行了抑制COX-1和COX-2活性研究，结果发现(–)-1具有选择性抑制COX-2的作用，提示该酚性杂萜类化合物在治疗炎症方面显示一定作用，而相关研究未见文献报道。

发明内容

本发明提供一种化合物(+/-)-Lucidumone及其制备方法以及在制药和食品中的应用，该化合物具有抗炎作用。

本发明第一方面公开了一种化合物，所述化合物名称为(+)-Lucidumone和(–)-Lucidumone。所述化合物具有下述结构式的灵芝杂萜类化合物，其晶体结构(晶体数据存于Cambridge Crystallographic Data Centre(no.CCDC1867443).www.ccdc.cam.an.uk/conts/retrieving.html.)如下：

进一步地，所述的化合物是通过从赤芝中提取获得或通过人工合成获得。

本发明第二方面提供了一种化合物的药物组合物，所述药物组合物包括(+)-Lucidumone和(–)-Lucidumone或其药学上可接受的盐类。

进一步地，所述的药物组合物为药物制剂，其是由(+)-Lucidumone和(–)-Lucidumone或其药学上可接受的衍生物及其盐类作为活性成分和药学上可接受的赋形剂组成。

其中固体制剂包括：片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂等；半固体制剂包括软膏剂、栓剂等；液体制剂包括：溶液剂、注射剂、喷雾剂等；眼用制剂包括：滴眼剂、眼用凝胶剂等。

本发明第三方面还公布了一种酚性化合物的制备方法，方法包括：

赤芝40kg，粉碎，用12倍体积95％乙醇渗漉提取，流速180mL/min，减压回收乙醇，得浸膏1.7kg,悬浮于温水，用乙酸乙酯等体积萃取4次，得到乙酸乙酯部分1.3kg；