[发明专利]化合物(+/-)-Lucidumone及其制备方法以及在制药和食品中的应用

权利要求书

1.一种具有选择性抑制COX-2活性的酚性杂萜化合物，其特征在于，所述化合物命名为(+)-Lucidumone和(–)-Lucidumone，所述化合物的结构式为：

2.一种含有酚性杂萜化合物的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含权利要求1中所述的酚性杂萜化合物(+)-Lucidumone、(–)-Lucidumone或其药学上可接受的盐类。

3.如权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为药物制剂，由(+)-Lucidumone、(–)-Lucidumone组成。

4.权利要求1所述的具有选择性抑制COX-2活性的一对酚性杂萜化合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括：

取赤芝40kg，粉碎，用12倍体积95％乙醇渗漉提取，提取流速为180mL/min，减压回收乙醇，得浸膏1.7kg,悬浮于温水，用乙酸乙酯等体积萃取4次，得到乙酸乙酯部分1.3kg；

1.3kg乙酸乙酯部分用MCI gel CHP 20P柱层析，甲醇/水以：40:60,50:50,60:40,70:30,80:20,90:10,100:0的梯度洗脱，TLC检测合并相同流份，得Fractions A-I共9个馏分段；14.1gFr.B经Sephadex LH-20柱层析分离，甲醇洗脱，合并得到3个部分，B1-B3；6.4gFr.B2再经RP-18柱层析划段，甲醇/水梯度洗脱为：30:70,40:60,50:50,60:40,70:30,80:20,90:10,100:0，得到7个组分，B21-B27；1.97gFr.B21经Sephadex LH-20柱层析分离，甲醇洗脱，合并得到2个部分，B211-B212；1.4gFr.B212经MCI gel CHP 20P柱层析，甲醇/水以：25:75,35:65,45:55,55:45,65:35,75:25,85:15,100:0的梯度洗脱得到6个组分，B2121-B2126；420mgFr.B2122经Sephadex LH-20柱层析分离后进一步使用半制备HPLC其中，乙腈/水：15:85，纯化得(±)-Lucidumone1.8 mg，t_R＝28.1min；该化合物是一对对映体，在正己烷/异丙醇为68:32的条件下经过手性拆分，得到(+)-Lucidumone0.4 mg，t_R＝5.2min和(–)-Lucidumone 0.6mg，t_R＝10.6min。