[发明专利]一种ɑ;β-不饱和酮衍生物、制备方法及作为药物的用途在审
| 申请号: | 201910679937.9 | 申请日: | 2019-07-26 |
| 公开(公告)号: | CN110526854A | 公开(公告)日: | 2019-12-03 |
| 发明(设计)人: | 庄春林;石英;从慧;张万年;黄嘉璇;余建强;徐丽娟;曲卓 | 申请(专利权)人: | 宁夏医科大学 |
| 主分类号: | C07D209/12 | 分类号: | C07D209/12;C07D333/56;C07D401/06;C07D471/04;C07D405/06;C07D231/12;C07D207/333;C07D215/14;A61P35/00;A61K31/404;A61K31/381;A61K31/4439;A6 |
| 代理公司: | 64103 宁夏合天律师事务所 | 代理人: | 周晓梅<国际申请>=<国际公布>=<进入 |
| 地址: | 750004 宁夏回族*** | 国省代码: | 宁夏;64 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 制备 医药技术领域 不饱和酮 分化增殖 结构通式 微管蛋白 耐药株 恶性肿瘤 靶向 肿瘤 疾病 治疗 | ||
1.一类ɑ,β-不饱和酮衍生物及其异构体、盐或溶剂合物的前体药物,其特征在于结构如通式Ⅰ所示:
其中A、B分别选自饱和环,芳环及芳杂环,饱和环或芳环及芳杂环并环;
R1分别选自氢、1~7个相同或不同C1-C10烷氧基;
R2分别选自氢、1~7个相同或不同C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、卤素、氮氢元素组成的取代基、碳氢氧元素组成的取代基、氮氧元素组成的取代基;
R3分别选自氢、C1-C10烷基;以及与A组成多元环的-(CH2)n-,(n=1~10)。
2.如权利要求1所述的一类ɑ,β-不饱和酮衍生物及其异构体、盐或溶剂合物的前体药物,其特征在于:
其中A、B分别选自饱和环,芳环及芳杂环,饱和环或芳环及芳杂环并环;
R1分别选自氢、A上不同位置取代的三甲氧基、二甲氧基、单甲氧基、
R2分别选自氢、B上不同位置单取代的甲氧基、甲基、氟、氯、溴、硝基、胺基、羧基、
R3分别选自氢、甲基、乙基、以及与A组成多元环的-(CH2)n-,(n=1~10)。
3.如权利要求1所述的一类ɑ,β-不饱和酮衍生物及其异构体、盐或溶剂合物的前体药物,其特征在于:
A选自
B选自
R1分别选自氢、A上不同位置取代的三甲氧基、二甲氧基、单甲氧基、
R2分别选自氢、B上不同位置单取代的甲氧基、甲基、氟、氯、溴、硝基、胺基、羧基、
R3分别选自氢、甲基、乙基、以及与A组成六元环的-CH2CH2-。
4.如权利要求3的ɑ,β-不饱和酮衍生物及其异构体、盐或溶剂合物的前体药物,其特征在于:所述结构通式(Ⅰ)所示化合物,其药学上可接受的盐包括通式I化合物与下列酸形成的酸加成盐:盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、萘磺酸、柠檬酸、酒石酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、马来酸或琥珀酸、富马酸、水杨酸、苯基乙酸、杏仁酸。
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