[发明专利]一种阿托品药物组合物和药盒产品

说明书

本发明属于医药领域，涉及一种阿托品药物组合物和药盒产品。具体地，所述药物组合物为眼用药物组合物例如眼用制剂。具体地，本发明涉及一种药物组合物，其包含0.001％－0.2％的阿托品或其可药用盐，以及一种或多种药学上可接受的辅料；其中，所述药物组合物的pH值为4.0－6.5；所述药物组合物包含0.5％－5％的pH调节剂，所述pH调节剂选自磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、枸橼酸、枸橼酸盐、硼酸和硼酸盐中的任意一种或多种。本发明的药物组合物具有有效的眼科治疗和预防效果，应用前景良好。

本发明是申请号为201811119899.3的母案的分案申请，该母案的申请日为2018年09月25日，发明名称为“防治NITM的药物组合物及其医药用途”。

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种阿托品药物组合物和药盒产品。具体地，所述药物组合物为眼用药物组合物例如眼用制剂。

背景技术

近视是指在不使用调节功能的状态下，远处来的平行光线在视网膜感光层前方聚焦，简言之，眼在休息状态下，平行光线在视网膜前方聚焦。屈光偏离0D多远才算是近视，国际上对此还没有统一的标准。以-0.25D或0.50D为准较为实际(请参见《近视眼学》，胡诞宁等主编，人民卫生出版社，2009年6月第一版，第3页)。

中化医学会眼科学分会眼屈光学组在1985年制订了《真、假性近视定义与分类标准》，将近视分为假性近视、真性近视和半真性近视三大类(请参见《近视眼学》，胡诞宁等主编，人民卫生出版社，2009年6月第一版，第25－26页)。此外还有将近视分为假性近视、真性近视和病理性近视(请参见《近视眼防控与防盲模式蓝皮书2015》，李建军主编，人民卫生出版社，2016年2月第1版，第8－9页)，或者将近视分为假性近视、真性近视和混合性近视(请参见《眼科屈光学》，徐广第主编，军事医学科学出版社，2005年6月第1版，第71-72页；《眼视光学》，王育良、李凯主编，人民军医出版社，2008年8月第1版，第399-401页“近视眼的分类”)。

假性近视又称调节性近视(accommodative myopia)或功能性近视(functionalmyopia)，指在常态下为近视，使用调节麻痹药(1％阿托品眼药滴眼剂，每日三次，连续三天；或每日一次，连续七天)后近视消失，呈现为正视或远视；在调节麻痹药作用消失后又很快恢复为近视。在我国，假性近视约占5％-10％的青少年近视，主要见于病程在一年以内，屈光度在-1.00D以下的近视。一般认为，假性近视是近视发生、发展的初级阶段(请参见《近视眼学》，胡诞宁等主编，人民卫生出版社，2009年6月第一版，第28页；中华医学会眼科学分会眼屈光学组《真、假性近视定义与分类标准》)。

近距工作诱导的短暂性近视(Nearwork Induced TransientMyopia,NITM)为一段时间近距工作后，由于晶状体不能快速有效地减少自身屈光力而表现出的幅度较小的、暂时性的远点向眼前移近，是已知涉及交感神经与副交感神经系统相互作用的调节滞后现象，NITM指的是近距工作后屈光度数(等效球镜:球镜+1/2柱镜)的改变，其大小即为近距工作后的屈光度数与近距工作前屈光度数的差值(请参见林仲等，近距工作诱导的短暂性近视的研究现状，中华眼科杂志，2012年7月，第48卷第7期，第657页)。

关于NITM，目前尚未引起足够的重视，也没有相应的有效治疗或预防手段。

发明内容

本发明人经过深入的研究和创造性的劳动，惊奇地发现，低浓度阿托品可有效治疗NITM，且治疗作用呈剂量药效关系(0.001％－0.2％)。本发明人进一步发现，使用硼酸盐体系时治疗效果优于磷酸盐缓冲体系，以多元醇调渗优于使用氯化钠等无机盐，尤其是当体系中仅使用硼酸调节pH值及渗透压时，效果最佳。本发明的制剂中还可以含有常规眼用制剂中使用的增粘剂，优选羟丙基纤维素，制剂中可以含有或不含有抑菌剂。

由此提供了下述发明：