[发明专利]一种N1位取代的1,2,3-三唑类衍生物的合成方法有效
| 申请号： | 201910615761.0 | 申请日： | 2019-07-09 |
| 公开（公告）号： | CN110372616B | 公开（公告）日： | 2021-02-26 |
| 发明（设计）人： | 姚子健;吕文瑞;李荣建;高永红;邓维 | 申请（专利权）人： | 上海应用技术大学 |
| 主分类号： | C07D249/04 | 分类号： | C07D249/04 |
| 代理公司： | 上海科盛知识产权代理有限公司 31225 | 代理人： | 吴文滨 |
| 地址： | 201418 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 n1 取代 三唑类 衍生物 合成 方法 | ||
1.一种N1位取代的1,2,3-三唑类衍生物的合成方法，其特征在于，该方法为：以氧化亚铜为催化剂，以N,N’-二甲基乙二胺为配体，在有机溶剂中催化1H-1,2,3-三氮唑与卤代烃反应，即得到所述的N1位取代的1,2,3-三唑类衍生物；
该方法包括以下步骤：
1)将卤代烃、1H-1,2,3-三氮唑、氧化亚铜、N,N’-二甲基乙二胺及碱溶于有机溶剂中，并在室温下反应8-12h；
2)反应结束后浓缩反应液，经分离后即得到所述的N1位取代的1,2,3-三唑类衍生物；
步骤1)中，所述的卤代烃包括苄溴、4-甲基苄溴、2-甲基苄溴、4-硝基苄溴或正丁基溴中的一种；
步骤1)中，所述的碱为碳酸钾；
步骤1)中，所述的有机溶剂包括甲苯或四氢呋喃中的一种。
2.根据权利要求1所述的一种N1位取代的1,2,3-三唑类衍生物的合成方法，其特征在于，步骤1)中，所述的卤代烃、1H-1,2,3-三氮唑、氧化亚铜、N,N’-二甲基乙二胺及碱的摩尔比为(1.0-1.2):1.0:0.1:0.2:(1.2-1.5)。
3.根据权利要求2所述的一种N1位取代的1,2,3-三唑类衍生物的合成方法，其特征在于，步骤1)中，每2mL有机溶剂中加入1.0-1.2mmol卤代烃。
4.根据权利要求1所述的一种N1位取代的1,2,3-三唑类衍生物的合成方法，其特征在于，步骤2)中，所述的分离为硅胶柱层析分离。
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