[发明专利]一种Vc脂质体及其制备方法与应用

说明书

本发明公开了一种Vc脂质体及其制备方法与应用。一种Vc脂质体的制备方法，将膜材各原料溶于适量体积的氯仿中,经减压蒸发去除氯仿，在圆底烧瓶中形成脂膜，加入Vc水溶液水化和冰浴超声后，用孔径为0.45μm和0.22μm的滤膜依次过滤，得到直径约100‑160nm、电位30‑40mV的脂质体；其中膜材在Vc水溶液中的质量体积比为2.5～3.0mg/mL；所述的膜材由卵磷脂、胆固醇、十八烷基胺和维生素E组成。用该阳离子脂质体运送Vc，解决了Vc不易保存、易氧化变性及透皮效果不佳的缺陷，大大提高了维生素C的透皮效应，使其更加有效地转入细胞内，可发挥更大的抗氧化作用，可作为化妆品原料添加入各类化妆品中。

技术领域

阳离子脂质体属于化妆品原料制备(生物技术)领域，涉及一种Vc脂质体制备方法及其应用。

背景技术

脂质体(liposome,又称为脂小球)是磷脂依靠自身的疏水缔合作用和其他两性化合物如胆固醇等分散在水相时形成的一种分子有序结构,为多层囊泡结构,具有生物膜的特性，因此又称人工生物膜。

在脂质体的膜材中加入的胆固醇具有调节膜流动性的作用，在相变温度以上时，胆固醇阻挠脂分子脂酰链的旋转异构化作用，从而降低膜的流动性，在相变温度以下时，胆固醇的存在又会阻止磷脂脂酰链的有序排列，从而降低其相变温度，防止其向凝胶态转化，因此胆固醇被称为脂质体的“流动性缓冲剂”；十八胺能够调节脂质体的电位使其带正电荷。带正电的阳离子脂质体由于静电作用吸附于带负电的细胞膜表面，然后通过与细胞膜融合或胞吞作用进入细胞，并将脂质体内包含的物质释放到细胞内发生作用。这使得阳离子脂质体具有较好的透皮效应。

阳离子脂质体是一个两性离子型表面活性剂，具有亲水性和疏水性，作为药物载体，其包裹范围非常广，可包裹水溶性物质、脂溶性物质及两性物质；同时，脂质为脂质体的主要成分，同生物膜成分相似，可以很容易被生物体内存在的大量分解酶降解排出体外；阳离子脂质体在体内无毒，无免疫原性，安全可靠；药物由阳离子脂质体携带以后,能改进其在皮肤的透皮效应,降低毒副作用,提高和延长药物疗效。

维生素C(Vitamin C，Vc)又称抗坏血酸，是一种较强的抗氧化剂，可通过逐级供给电子而转变为半脱氧抗坏血酸和脱氢抗坏血酸的过程清除体内的自由基，能抑制酪氨酸酶的形成，从而阻断黑色素的产生，并且加速黑色素还原，因此具有美白、淡斑的功效。同时维生素C还具有促进胶原蛋白的合成、抗菌消炎、赋予皮肤弹性、修复皮肤细胞活性等功能，是人体不可或缺的维生素。

维生素E是一种脂溶性维生素，其水解产物为生育酚，是最主要的抗氧化剂之一。维生素E能够上调机体抗氧化系统，减少脂质过氧化物，使细胞pH保持稳定，保护细胞代谢，增加抗氧化酶和维生素C的含量，维持谷胱甘肽水平及膜电位，从而能增加细胞的生存能力。含有维生素E的药用化妆品己被证实对黄褐斑和色素性接触性皮炎有效。

维生素C和维生素E都是抗氧化剂，当两种维生素结合使用时能增强它们的抗氧化效果，起协同作用。维生素C在细胞的水相中抵御自由基，而维生素E则在脂环境中发挥作用。同时，抗坏血酸能够还原维生素E，生成的抗坏血酸盐自由基能被酶系统通过歧化作用和还原作用清除掉，而维生素E的存在也能防止维生素C的氧化，保证在体内的生理功能。

外源补充维生素C和维生素E可以有效延缓衰老，但是目前市面上大多数化妆品中中加入的维生素C是水溶液或者其衍生物，而水溶性的Vc稳定性差，很难穿过细胞膜被皮肤吸收，生物利用度不高，因此若将维生素C包裹于阳离子脂质体内，再添加维生素E作为抗氧化剂配入化妆品中,就可大大提高其作用效果和利用率。

发明内容

本发明的目的是提供一种Vc脂质体的制备方法。

本发明的另一目的是提供该方法制备的Vc脂质体。

本发明的又一目的是提供该Vc脂质体的应用。

本发明的目的可通过以下技术方案实现：