[发明专利]一种巴瑞克替尼的制备方法在审
| 申请号： | 201910546711.1 | 申请日： | 2019-06-24 |
| 公开（公告）号： | CN110256441A | 公开（公告）日： | 2019-09-20 |
| 发明（设计）人： | 魏万国;徐梓宸;方显杰;朱信磊;刘汝丰;裔明月;周成龙;刘洁 | 申请（专利权）人： | 江苏君若医药有限公司;海门佰康生物医药有限公司;南京君若生物医药研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 223800 江苏省宿迁*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 交叉偶联反应 硼酸频哪醇酯 氮杂环丁烷 官能团转化 甲酸叔丁酯 金属催化剂 叔丁氧羰基 嘧啶衍生物 频哪醇酯 起始原料 缩合反应 氧亚甲基 哌啶酮 氯苯 氰基 脱除 吡唑 转化 | ||
1.一种制备巴瑞克替尼的方法,反应式如下:
2.具有如权利要求1所示的3-(R1-亚甲基)氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯(式II)的制备方法，其特征在于N-叔丁氧羰基-4-哌啶酮(式I)和Wittig-Horner试剂发生加成缩合反应，得到3-取代氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯(式II)。
3.权利要求2中的Wittig-Horner试剂包括：氰甲基磷酸二乙酯，甲氧甲酰基亚甲基三苯基膦，膦酰基乙酸甲酯二乙酯，乙氧甲酰基亚甲基三苯基膦，(N-甲氧基-N-甲羰基甲基)磷酸二乙酯膦酰基乙酸三乙酯，(甲酰基亚甲基)三苯基磷烷。
4.具有如权利要求1所示的式VI的化合物。
5.具有如权利要求1所示的式VI化合物的制备方法，其特征在于吡唑-4-硼酸频哪醇酯(式III)和3-(醛基亚甲基)氮杂环丁烷-1-甲酸叔丁酯(式II)发生Michael加成反应。
6.具有如权利要求1所示的式VII化合物的制备方法，其特征在于式VI化合物发生官能团转化形成氰基化合物(式VII)。
7.权利要求6中式VI化合物的R1的基团为醛基(-CHO)、羧基甲酯(-CO2Me)、亚甲基(＝CH2)。
8.具有如权利要求1所示的巴瑞克替尼的制备方法，其特征在于通过式VII化合物脱除氨基保护基实现巴瑞克替尼的制备。
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