[发明专利]一种左氧氟沙星单剂量滴眼液及其制备方法

说明书

本发明属于医药制剂技术领域，具体涉及一种左氧氟沙星单剂量滴眼液及其制备方法，所述滴眼液以100mL计由下列成分组成：活性成分左氧氟沙星0.3‑0.45g；聚乙烯醇0.3‑0.45g；甘油0.5‑2.5g；等渗调节剂3‑8g；pH调节剂，使其pH值为6.0‑7.0；其余为水。本发明采用单剂量滴眼液，省却了抗菌剂，避免了抗菌剂的防腐作用对眼睛的潜在伤害，另外，本发明技术方案中，左氧氟沙星、聚乙烯醇合用，相比单纯采用左氧氟沙星具有更好的有益效果。

技术领域

本发明属于医药制剂技术领域，具体涉及一种左氧氟沙星单剂量滴眼液及其制备方法。

背景技术

左氧氟沙星滴眼液主要成分为左氧氟沙星，属喹诺酮类抗菌药物，为氧氟沙星的左旋体，对于包括厌氧菌在内的革兰阳性菌和阴性菌具广谱抗菌作用。由左氧氟沙星抗菌谱可知，本品对细菌的抑菌效果非常好，但对部分真菌的抑菌效果不明显。

傅蓉等人(药物分析杂志[J]，2013，33(12))在左氧氟沙星中添加0.004％～0.006％wt.的杀菌剂苯扎氯铵，提高本品对真菌的抑菌效果。苯扎氯铵为季铵化合物，抗菌活性主要依赖于同系化合物的烷基组成，苯扎氯铵溶液对细菌、酵母菌和真菌都有广泛的抑制作用，是目前眼用制剂中应用最广泛的抗菌剂之一。

虽然抗菌的苯扎氯铵在控制的剂量范围下对眼睛损害较小，但是毕竟苯扎氯铵是防腐剂的一种，长时间使用会对眼睛有毒副作用。

发明内容

鉴于现有技术存在的问题，本发明提供一种左氧氟沙星单剂量滴眼液及其制备方法。

首先，本发明提供一种左氧氟沙星单剂量滴眼液，所述滴眼液以100mL计由下列成分组成：

活性成分左氧氟沙星0.3-0.45g；

聚乙烯醇0.3-0.45g；

甘油0.5-2.5g；

等渗调节剂3-8g；

pH调节剂，使其pH值为6.0-7.0；

其余为水。

优选地，所述等渗调节剂选自氯化钠、磷酸氢二钠、枸橼酸钠中的一种或几种。

优选地，所述pH调节剂选自盐酸和/或枸橼酸。

优选地，所述枸橼酸的浓度为0.05mol/L。

本发明还提供上述左氧氟沙星单剂量滴眼液的制备方法，包括如下步骤：

(1)称取左氧氟沙星、聚乙烯醇、甘油、等渗调节剂，加入适量注射用水，搅拌混合，再加入pH调节剂使混合液pH值为6.0-7.0，用注射水定容至100mL，得药液；

(2)在百级环境下，将步骤(1)所得药液用0.22～0.45μm微孔滤膜过滤；

(3)将步骤(2)所得药液在百级环境下，灌装药液至单剂量包装容器中，封口，即得成品。

优选地，所述步骤(2)中在百级环境下，将步骤(1)所得药液用0.22～0.45μm微孔滤膜过滤1-5次。

优选地，所述步骤(2)与(3)之间，还包括灭菌步骤：将步骤(2)所得药液热压灭菌。

本发明相对于现有技术的有益效果包括：

本发明采用单剂量滴眼液，省却了抗菌剂，避免了抗菌剂的防腐作用对眼睛的潜在伤害，另外，本发明技术方案中，左氧氟沙星、聚乙烯醇合用，相比单纯采用左氧氟沙星具有更好的有益效果。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步详细的描述，但发明的实施方式不限于此。