[发明专利]一种普鲁士蓝-地西他滨脂质体及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201910508611.X 申请日: 2019-06-12
公开(公告)号: CN110200919A 公开(公告)日: 2019-09-06
发明(设计)人: 张玄;刘琳;封开政;张宇;时娟 申请(专利权)人: 东南大学
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K47/24;A61K47/28;A61K47/26;A61K47/22;A61K47/18;A61K33/26;A61P35/02;A61K31/706
代理公司: 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 代理人: 柏尚春
地址: 211102 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 地西他滨 脂质体 纳米颗粒溶液 水合 制备 磷脂 水相介质 有机溶剂 混合物 混合液 胆固醇 表面活性剂 抗肿瘤作用 超声处理 制备工艺 减压 纳米酶 重量份 薄膜 协同 肿瘤 治疗 应用
【说明书】:

发明提供了一种普鲁士蓝‑地西他滨脂质体及其制备方法,该脂质体按照重量份包括:地西他滨1~5份、普鲁士蓝纳米颗粒溶液0.15~1.7份、磷脂50~200份、胆固醇10~50份。其制备方法如下:1)按比例将磷脂、胆固醇溶于有机溶剂中得混合液;2)将混合液减压挥去有机溶剂形成薄膜,然后按比例加入溶有地西他滨、普鲁士蓝纳米颗粒溶液的水相介质,或者溶有地西他滨、普鲁士蓝纳米颗粒溶液和表面活性剂的水相介质进行水合,得水合后的混合物;3)对水合后的混合物进行超声处理,即得所述脂质体。该脂质体同时发挥普鲁士蓝的纳米酶作用和地西他滨的抗肿瘤作用,达到协同治疗肿瘤的效果,具有广阔的应用前景,其制备工艺简单、成本较低。

发明名称

本发明涉及一种普鲁士蓝-地西他滨脂质体及其制备方法,属于纳米生物医学和纳米药物技术领域。

背景技术

地西他滨为一种具有以下结构的已知化合物:

地西他滨是一种天然2′-脱氧胞苷酸的腺苷类似物,通过抑制DNA甲基转移酶,减少DNA的甲基化,从而抑制肿瘤细胞增殖以及防止耐药的发生,为目前已知最强的DNA甲基化特异性抑制剂,属于S期细胞周期特异性药物,适用于治疗骨髓增生异常综合征(简称MDS)。去甲基化药物可活化肿瘤细胞抑癌基因,增强分化基因等调控基因的表达,所以可达到治疗MDS的目的。5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷(地西他滨)被磷酸化后,发挥其抗肿瘤作用。它直接作用于DNA,抑制DNA甲基转移酶,从而使DNA低甲基化,细胞分化死亡;地西他滨在体外抑制DNA甲基化,却不影响DNA的合成。它可导致肿瘤细胞去甲基化,可以恢复基因的正常功能,这对于控制细胞的分化和增殖是非常重要的,但非增殖性细胞对地西他滨不敏感。2006年,美国食品药品管理局批准地西他滨用于MDS的治疗。

普鲁士蓝(Prussian Blue,PB)即亚铁氰化铁,化学式Fe4[Fe(CN)6]3,是德国人Diesbach在18世纪发现的一种蓝色染料,可以用来上釉和做油画染料。其制备过程简单、无污染,反应条件温和,成本低,表面容易修饰,化学结构稳定,更是一种治疗放射性中毒(金属铊、铯)的临床用药,是医院常规储备药物之一,已得到美国食品及药物管理局(FDA)的认证。作为一种纳米材料,其具有优良的光物理、电光学以及磁性等性能,已经在许多领域得到了广泛应用。尤其,近年来还被发现具有类过氧化物酶、类过氧化氢酶、类超氧化物歧化酶等多酶活性,是一类典型的纳米酶,可能在疾病诊疗领域有广发的应用前景。

脂质体是由磷脂双分子膜所形成的封闭囊泡,被广泛用于控释,药物载体,药物靶向,增强药物溶解度和增加药物口服吸收,在脂质体处方基础上进行改进,加入表面活性剂,较大程度上增加其稳定性,易于保存。

本发明首次将普鲁士蓝和地西他滨包封于脂质体中,以将普鲁士蓝的纳米酶作用和地西他滨的抗肿瘤作用协同起来,提高抑制肿瘤生长的作用。

发明内容

技术问题:本发明的目的旨在提供一种普鲁士蓝-地西他滨脂质体及其制备方法,该脂质体协同发挥普鲁士蓝的纳米酶作用和地西他滨的抗肿瘤作用,以高效低毒地发挥药物作用。

技术方案:本发明提供了一种普鲁士蓝-地西他滨脂质体,该脂质体按照重量份包括以下组分:

其中:

该脂质体按照重量份还包括表面活性剂1~2份。

所述的普鲁士蓝纳米颗粒溶液的浓度为1.5~2.0g/L,其中普鲁士蓝纳米颗粒尺寸为1~100nm,平均为30nm。

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