[发明专利]一种普鲁士蓝-奥沙利铂脂质体及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201910506572.X 申请日: 2019-06-12
公开(公告)号: CN110200918A 公开(公告)日: 2019-09-06
发明(设计)人: 刘琳;张玄;时娟;张宇;封开政 申请(专利权)人: 东南大学
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K31/555;A61K33/26;A61P35/00
代理公司: 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 代理人: 柏尚春
地址: 211102 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 奥沙利铂 脂质体 纳米颗粒溶液 水合 制备 磷脂 水相介质 有机溶剂 混合液 胆固醇 混合物超声处理 表面活性剂 抗肿瘤作用 制备工艺 混合物 减压 纳米酶 重量份 薄膜 协同 肿瘤 治疗 应用
【权利要求书】:

1.一种普鲁士蓝-奥沙利铂脂质体,其特征在于:该脂质体按照重量份包括以下组分:

2.如权利要求1所述的一种普鲁士蓝-奥沙利铂脂质体,其特征在于:该脂质体按照重量份还包括表面活性剂1~2份。

3.如权利要求1所述的一种普鲁士蓝-奥沙利铂脂质体,其特征在于:所述的普鲁士蓝纳米颗粒溶液的浓度为1.5~2.0g/L,其中普鲁士蓝纳米颗粒尺寸为1~100nm。

4.如权利要求1所述的一种普鲁士蓝-奥沙利铂脂质体,其特征在于:所述的磷脂为蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂、氢化大豆磷脂、氢化卵磷脂、脑磷脂、心磷脂、磷脂酰肌醇、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰甘油、磷脂酸、磷脂酰乙醇胺、二月桂酰磷脂酰胆碱、二肉豆寇酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酸、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰甘油、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰乙醇胺中或二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000的一种或多种的混合物。

5.如权利要求2所述的一种普鲁士蓝-奥沙利铂脂质体,其特征在于:所述的表面活性剂为非离子表面活性剂,包括聚氧乙烯型、多元醇酯型和烷基醇酰胺型。

6.一种如权利要求1~5任一所述的普鲁士蓝-奥沙利铂脂质体的制备方法,其特征在于:该方法为薄膜分散法,包括以下步骤:

1)按比例将磷脂、胆固醇溶于有机溶剂中得到混合液;

2)将混合液减压挥去有机溶剂形成薄膜,然后按比例加入溶有奥沙利铂、普鲁士蓝纳米颗粒溶液的水相介质,或者溶有奥沙利铂、普鲁士蓝纳米颗粒溶液和表面活性剂的水相介质进行水合,得到水合后的混合物;

3)对水合后的混合物进行超声处理,即得普鲁士蓝-奥沙利铂脂质体。

7.如权利要求6所述的一种普鲁士蓝-奥沙利铂脂质体的制备方法,其特征在于:步骤1)所述的有机溶剂为乙醇、甲醇、乙酸、丙酮、乙酸乙酯、氯仿或二氯甲烷中的一种。

8.如权利要求6所述的一种普鲁士蓝-奥沙利铂脂质体的制备方法,其特征在于:步骤2)所述的将混合液减压挥去有机溶剂形成薄膜的过程在温度为40~70℃的条件下进行;步骤2)所述的水合的过程为静置1~3h。

9.如权利要求6所述的一种普鲁士蓝-奥沙利铂脂质体的制备方法,其特征在于:步骤2)所述的水相介质为浓度为5wt%~10wt%的葡萄糖水溶液。

10.如权利要求6所述的一种普鲁士蓝-奥沙利铂脂质体的制备方法,其特征在于:步骤3)所述的超声处理总时长为5~10min,具体操作为超声强度100~200W、超声1~5s停1~5s。

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