[发明专利](R)-2-(α-氘-α-烷基-α-芳香)氮杂芳基化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201910409335.1 | 申请日： | 2019-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN110003102B | 公开（公告）日： | 2022-03-22 |
| 发明（设计）人： | 江智勇 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07D215/12 | 分类号： | C07D215/12;C07D217/02;C07D277/64;A61P35/00 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 453007 *** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 烷基 芳香 芳基化 及其 制备 方法 应用 | ||
1.(R)-2-(α-氘-α-烷基-α-芳基)氮杂芳基化合物，其特征在于，其为具有如下结构通式（II）的化合物：，式中，氮杂芳基为喹啉基、6-甲氧基喹啉基、异喹啉基和苯并噻唑基，R为异丙基和乙基，Ar为苯基、4-三氟甲基苯基和2-萘基。
2.权利要求1所述(R)-2-(α-氘-α-烷基-α-芳基)氮杂芳基化合物的制备方法，其特征在于：将式I所示的2-(α-氯-α-烷基-α-芳基)氮杂芳烃、光敏剂DPZ、手性催化剂CPA、汉斯酯HEH、氘源和碳酸氢钠分散于有机溶剂中，在不高于-78℃条件下脱气处理后，置于20 ~ 30℃下，用3~10W蓝灯照射，反应20 ~ 40分钟，反应结束后，分离纯化即得到式Ⅱ所示的(R)-2-(α-氘-α-烷基-α-芳基)氮杂芳基化合物；
。
3.根据权利要求2所述(R)-2-(α-氘-α-烷基-α-芳基)氮杂芳基化合物的制备方法，其特征在于，所述光敏剂DPZ的加入量为2-(α-氯-α-烷基-α-芳基)氮杂芳基化合物摩尔量的0.8 ~ 5 %。
4.根据权利要求2所述(R)-2-(α-氘-α-烷基-α-芳基)氮杂芳基化合物的制备方法，其特征在于，所述手性催化剂CPA的加入量为2-(α-氯-α-烷基-α-芳基)氮杂芳基化合物摩尔量的18 ~ 25%。
5.根据权利要求2所述(R)-2-(α-氘-α-烷基-α-芳基)氮杂芳基化合物的制备方法，其特征在于，所述汉斯酯HEH的加入量为2-(α-氯-α-烷基-α-芳基)氮杂芳基化合物摩尔量的130 ~ 180%。
6.根据权利要求2所述(R)-2-(α-氘-α-烷基-α-芳基)氮杂芳基化合物的制备方法，其特征在于，所述氘源为重水，且所述重水的加入量为2-(α-氯-α-烷基-α-芳基)氮杂芳基化合物摩尔量的90 ~ 200倍。
7.根据权利要求2所述(R)-2-(α-氘-α-烷基-α-芳基)氮杂芳基化合物的制备方法，其特征在于，所述的碳酸氢钠的加入量为2-(α-氯-α-烷基-α-芳基)氮杂芳基化合物摩尔量的120 ~ 180%。
8.根据权利要求2所述(R)-2-(α-氘-α-烷基-α-芳基)氮杂芳基化合物的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为均三甲苯。
9.权利要求1所述(R)-2-(α-氘-α-烷基-α-芳基)氮杂芳基化合物在制备抗癌药物中的应用。
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