[发明专利]一种右美托咪定及其盐酸盐的制备方法有效
| 申请号： | 201910363028.4 | 申请日： | 2019-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN109912508B | 公开（公告）日： | 2022-08-12 |
| 发明（设计）人： | 池王胄;沙飞 | 申请（专利权）人： | 上海天慈国际药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/58 | 分类号： | C07D233/58;B01J31/22 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马莉华;徐迅 |
| 地址： | 201315 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 右美托咪定 及其 盐酸 制备 方法 | ||
1.一种式I化合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括步骤：
(5)在第五溶剂中，在催化剂和氢源存在下，式VIII化合物发生加氢还原反应，得到式I化合物，
其中，所述催化剂包括碳碳加氢还原催化剂和(R,S)-Duanphos；
所述碳碳加氢还原催化剂为Rh(COD)2BF4；
所述氢源为氢气；
所述催化剂中碳碳加氢还原催化剂和(R,S)-Duanphos的质量比为1:0.8-1.2；
且所述第五溶剂为甲苯。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述氢源与式VIII化合物的摩尔比为1:1-20。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，包括步骤：将式VIII化合物20g，溶于甲苯200mL中，加入Rh(COD)2BF4 0.41g，(R,S)-Duanphos 0.42g，氢气氛围，100Psi，常温反应10小时，反应完全，过滤，向滤液中滴加4N氯化氢甲醇溶液100mL，搅拌1小时，过滤，从而得右美托咪定盐酸盐。
4.如权利要求1所述方法，其特征在于，所述催化剂中碳碳加氢还原催化剂和(R,S)-Duanphos的质量比为1:0.9-1.1。
5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述式VIII化合物的制备包括下述步骤：
6.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述方法还包括：
在所述步骤(5)的反应液中加入氯化氢的有机溶液，得到右美托咪定盐酸盐。
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