[发明专利]一种苯基吡唑酮类化合物或其盐、制备方法和应用

说明书

本发明属于农药领域，具体涉及一种苯基吡唑酮类化合物或其盐、制备方法和应用。所述苯基吡唑酮类化合物如通式I所示：其中，基团R₁代表H、烷基磺酰基或芳香基磺酰基，基团R₂代表烷基，基团R₃代表H或烷基。所述上述苯基吡唑酮类化合物或其盐作为有效成分应用于除草剂中，主要用于防治玉米、小麦、水稻和大豆等有用作物田中的阔叶杂草和禾本科杂草等有害植物，具有良好的工商业化前景。

技术领域

本发明属于农药领域，尤其涉及一种苯基吡唑酮类化合物或其盐、制备方法和应用。

背景技术

全世界有3万种以上杂草，其中可造成严重经济损失的约1800种。据估计全世界的农作物每年由于草害(已经过人工或机械除草)平均要损失潜在产量的12％。人工锄草或机械除草不仅消耗大量劳动力和能源，而且效果不理想；在使用化学除草方法后，草害的问题才基本上得到解决。化学除草方法方便、经济、有效，已经成为现代农业技术不可缺少的组成部分，还促进了栽培技术的革新。此外，除草剂还广泛应用于非农耕地的除草，如森林、草原、城市绿化区、工业场地、交通沿线(铁道、公路或机场)、堤坝、水坝、池塘等。因此，开发具有高效、安全、经济的农药除草剂成为保证农业生产的重要任务之一。

烟嘧磺隆是玉米田使用最为广泛的除草剂，是日本石原产业株式会社在20世纪80年代中期研究发现的玉米田磺酰脲类除草剂品种，在1991年正式上市出售，距今已有28年，玉米田杂草已逐渐产生抗性，用药量逐年增加。因此，开发新的除草剂品种势在必行。其中吡唑类化合物具有高效、低毒和结构多样等特点，作为除草剂使用为其最主要的应用领域。已经实现商品化的吡唑类除草剂多为对羟苯基丙酮酸酯双氧化酶(HPPD)抑制剂，因具有内吸性、对哺乳动物的毒性极低等特点而大受欢迎。其中4-吡唑酮类化合物，如吡唑特(pyrazolynate)、苄草唑(pyrazoxyfen)、吡草酮(benzofenap)和小麦田除草剂pyrasulfotole等均为吡唑环4-位被含有多取代基团的苯甲酰基取代。

专利WO9741106、JP56061362、WO2002094792和WO2008125214等公开了一系列具有除草活性的吡唑酮类除草剂化合物及其合成方法。为设计并合成出更加高效、活性谱更广的除草剂化合物，在对吡唑类除草剂化合物的研究基础之上，本发明合成了一类结构新颖、具有除草活性的吡唑酮类化合物。

发明内容

本发明的目的在于提供一种苯基吡唑酮类化合物或其盐、制备方法和应用，本发明提供的苯基吡唑酮类化合物或其盐具有除草活性好、使用方便、成本低廉，良好的工商业化应用前景等优点。

一种如通式I所示的苯基吡唑酮类化合物或其盐，

其中，基团R₁代表H、烷基磺酰基或芳香基磺酰基，基团R₂代表烷基，基团R₃代表H或烷基。

基于上述，所述基团R₁代表H、SO₂CH₃、SO₂C₂H₅、SO₂CH₂CH₂CH₃、SO₂CH(CH₃)₂、SO₂C₄H₉、SO₂CH₂CH(CH₃)₂、苯磺酰基或对甲基苯磺酰基。

基于上述，所述基团R₂代表CH₃、C₂H₅、C₄H₉或CH₂CH(CH₃)₂。