[发明专利]一种苯基吡唑酮类化合物或其盐、制备方法和应用有效
| 申请号： | 201910287362.6 | 申请日： | 2019-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN111808024B | 公开（公告）日： | 2023-06-27 |
| 发明（设计）人： | 邓照西 | 申请（专利权）人： | 郑州手性药物研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/20 | 分类号： | C07D231/20;A01N43/56;A01P13/00 |
| 代理公司： | 郑州德勤知识产权代理有限公司 41128 | 代理人： | 王莉 |
| 地址： | 450100 河南省郑州市荥阳市中原*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 苯基 吡唑 酮类 化合物 制备 方法 应用 | ||
1.一种苯基吡唑酮类化合物或其盐的制备方法，其中，所述苯基吡唑酮类化合物的制备方法包括以下步骤：将吡唑衍生物溶解于二氧六环溶剂中，并加入三乙胺，在-20～40℃条件下滴加2-硝基-4-甲基磺酰基苯甲酰氯的二氧六环溶液，20～100℃下反应1～3h得到苯基吡唑酮类化合物混合液，其中，所述吡唑衍生物的结构式为且基团R1代表H，基团R2代表烷基，基团R3代表H或烷基，所述吡唑衍生物、2-硝基-4-甲基磺酰基苯甲酰氯和三乙胺的摩尔比为1：1：0.5～3；除去所述目标产物混合液中的溶剂，然后进行抽滤及重结晶处理，得到苯基吡唑酮类化合物品，所述苯基吡唑酮类化合物的结构通式为
2.根据权利要求1所述的苯基吡唑酮类化合物或其盐的制备方法，其特征在于，所述基团R2代表CH3、C2H5、C4H9或CH2CH(CH3)2。
3.根据权利要求2所述的苯基吡唑酮类化合物或其盐的制备方法，其特征在于，所述基团R3代表H或CH3。
4.根据权利要求3所述的苯基吡唑酮类化合物或其盐的制备方法，其特征在于，为具有下列基团的化合物或其盐之一：
化合物1:R1＝H、R2＝CH3、R3＝H；
化合物2:R1＝H、R2＝C2H5、R3＝H；
化合物3:R1＝H、R2＝CH2CH(CH3)2、R3＝H；
化合物20:R1＝H、R2＝CH3、R3＝CH3。
5.根据权利要求1～4任一项所述的苯基吡唑酮类化合物或其盐的制备方法，其特征在于，2-硝基-4-甲基磺酰基苯甲酰氯的制备方法包括：将2-硝基-4-甲基磺酰基苯甲酸溶于甲苯和N,N-二甲基甲酰胺混合溶剂中，甲苯和N,N-二甲基甲酰胺的摩尔比为400～100：1，在-20～40℃条件下滴加氯化亚砜，氯化亚砜与2-硝基-4-甲基磺酰基苯甲酸的摩尔比为1～3：1，滴加完毕后在90～150℃条件下加热回流3～5h，反应结束后减压浓缩除去溶剂，得到2-硝基-4-甲基磺酰基苯甲酰氯粗品，直接用于合成所述目标产物。
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