[发明专利]甾体皂苷类化合物及其制备方法和医药用途

说明书

本发明属于医药技术领域，涉及甾体皂苷类化合物及其制备方法和用途，具体涉及所述的甾体皂苷类化合物结构及其制备方法和在制备预防和治疗癌症的药物领域中的应用，所述化合物的结构如下：R₁为氢或β‑D‑Glc；R₂为β‑D‑Gal‑(4→1)‑[β‑D‑Xyl‑(1→3)‑β‑D‑Glc‑(2→1)‑β‑D‑Glc]；R₃、R₄为氢或羟基；R₅为氢、羟基或O‑β‑D‑Glc；R₆为氢、羟基或乙酰氧基；R₇为甲基或羟甲基。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及玉竹干燥根茎中的甾体皂苷类化合物及其制备方法和应用。

背景技术

玉竹(Polygonatum odoratum)是百合科(Liliaceae)黄精属(Polygonatum)植物。黄精属植物在全球有60余种，中国有31种，主要分布于除南方热带地区以外的广大地区。

玉竹为圆柱形根茎，具有养阴润燥、生津止咳的功效，长于清热生津。目前研究表明，玉竹配糖体对离体蛙心还有强心作用，玉竹浸膏腹腔注射，可增强烧伤小鼠腹腔巨噬细胞吞噬作用，提高血清溶血素抗体水平，改善脾淋巴细胞对ConA的增殖反应。近年来，国内外学者对黄精属植物研究不断深入，已经从该属植物中分离得到多种化学成分，主要包括多糖、甾体皂苷、三萜、生物碱、木脂素、黄酮、醌类、植物甾醇及挥发油等，其中多糖和甾体皂苷类成分在黄精属中含量较大，为其主要药效成分。生物活性方面，黄精属植物在抗衰老、调节免疫力、调血脂、改善记忆力、抗肿瘤、抗菌等方面显示出潜在的药用价值。

发明内容

本发明的目的在于提供一系列甾体皂苷类化合物及其制备方法和医药用途。

本发明所提供的甾体皂苷类化合物及其盐，其具有以下结构通式：

R₁为氢或β-D-Glc；R₂为β-D-Gal-(4→1)-[β-D-Xyl-(1→3)-β-D-Glc-(2→1)-β-D-Glc]；R₃、R₄为氢或羟基；R₅为氢、羟基或O-β-D-Glc；R₆为氢、羟基或乙酰氧基；R₇为甲基或羟甲基；

本发明具体公开了如下8个具体化合物：

本发明还提供了所述甾体皂苷类化合物1～8的制备方法，该方法包括如下步骤：

(1)玉竹(Polygonatum odoratum)干燥根茎用乙醇提取，回收提取液得乙醇粗提物；

(2)步骤(1)所得乙醇粗提物经水溶解后，经大孔吸附树脂色谱法分离，以体积比为 0:100～90:10乙醇-水的混合溶剂梯度洗脱，得到不同极性部位的醇洗脱物；

(3)上述步骤(2)中所得的洗脱物经硅胶柱色谱，用石油醚和乙酸乙酯混合溶剂100： 10～1：1，石油醚和丙酮混合溶剂100：10～1：1，二氯甲烷和丙酮混合溶剂100：4～2：1，氯仿和丙酮混合溶剂100：4～2：1，二氯甲烷和甲醇混合溶剂100：2～5：2或氯仿和甲醇的混合溶剂100：2～5：2梯度洗脱；

(4)上述步骤(3)中所得的流分经ODS柱色谱，用甲醇-水混合溶剂5:5～10:0或乙腈-水混合溶剂5:5～10:0梯度洗脱；

(5)上述步骤(4)所得的洗脱物，经HPLC-UV或者HPLC-RID色谱分离，以甲醇- 水混合溶剂6:4～9:1，或以乙腈和水3:7～5:5为流动相洗脱，得到甾体皂苷1～8；